155771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy telítetlen amin előállítására

155771 9 10 b) az l-amino-2-hidroxi-3-(o-metalliloxi-fenoxi)-propán amincnesoportjába egy izopröpilgyököt viszünk be, vagy c) o-metalliloxi-fenolt valamely, az 1-helyzetű hidroxilcsoporton reakcióképesen észtarezett 3-izopropilammo-l,2-dihidroxi-propánnal vagy pedig 3-izopropilamino-l,2-epoxi-propánnal reagáltatunk, vagy d) valamely oly l-izopropilamino-2-hidroxi-3--(o-metalliloxi-fenoxi)-prqpánból, amely nitrogénatomján és/vagy 2-hidroxilcsoportján egy hidrolízis vagy hlidrogenolízis útján lehasítható csoportot tartalmaz, ezt a csoportot lehasítjuk, vagy e) l-izopropilamino-2-oxo-3-(o-metalliloxi-fenoxi)-propánt a megfelelő karbinollá redukálunk, vagy pedig f) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Y egy oly csoportot képvisel, amely egy C—N-kettőskötés redukciója útján a (II) képletű csoporttá redukálható — redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott racemátot rezolváljuik és/vagy a só alakjában kapott vegyületet szabad bázissá ill. a bázis alakjában kapott vegyületet sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 3-(o-rnetaililoxi-fenoxi)-2-hidroxipropil-halogenidet izopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy l-amino-2-hidroxi-3-(o^metaililoxi-fenoxi)-propánt az izopropanol valamely reakcióképes észterével reagáltatunk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes izopropanol-észterként valamely izopropilhalogenidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy o-metalliloxi-fenolt valamely 3-izopropilammo-2-hidroxi-propilhalogeniddel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 1-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-'metalliloxi-fenoxi)-propánt, amely nitrogénatomján és/vagy 2-hidroxilcsoportján egy a-aril-alkil-csoportot tartalmaz, hidrogenolízisnek vetünk alá. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 1-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-metallilox,i-fenoxi)-propánból, amely nitrogénatomján és/vagy 2--hidroxilesoportján acilcsoportot tartalmaz, az acilcsoportot hidrolízis útján lehasítjuk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet .— ahol X' karbonil-csoportot képvisel — hidrolízisnek vetünk alá. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol X' alkilidéncsoportot képvisel — hidrolízisnek vetünk alá. (Elsőbbség: 1966. március 18.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol X' tiokarbonilcsoportot képvisel — hidrolízisnek vetünk alá. (Elsőbbség: 1966. április 6.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 1-izopropilamino-2-oxo-3-(o-metalliloxl-fenoxi)-propánt valamely di-könnyűfém-hidriddel redukálunk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás kivitel' módja, azzal jellemezve, hogy 1-izopropilamino-2-oxo-3-(o-metalliloxi-fenoxi)-propánt Meerwein-Ponndorf-Verley módszere szerint redukálunk. Elsőbbség: 1965. június 11.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módija, azzal jellemezve, hogy a (XVI) képletű vegyületben a C—N-ikettőskötést redukáljuk. (Elsőbbség: 1965. június ,11.) 14. Az 1—8. és 11—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely, a megadott igénypontokban meghatározott eljárás bármely lépésében közbenső termékként nyerhető vegyületet alkalmazunk és csupán a végtermsékig még hátralevő reakciólépéseket folytatjuk le, vagy pedig az eljárás valamely kiinduló anyagát „in situ" képezzük és/vagy só alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 15. Az 1—8. és 11—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az adrenerg ^-receptorokat gátló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy l-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-metalliloxi-fenoxi)-propánt vagy ennek valamely sóját önmagában ismert módon, egymagában vagy a gyógyszerkészítmények előállítása során szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, símítószerekkel, ízesítőanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal, adott esetben még valamely más hasonló hatású hatóanyaggal is kombinálva, tablettává, pilulává, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekció-oldattá vagy más, közvetlen beadásra alkalmas gyógyszer-alakká alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. június 11.) 16. A 9. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az adrenerg /S-receptorokat gátló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 9. igénypont szerinti módon előállított vegyületet dolgozzuk fel a 15. igénypontban meghatározott eljárással. (Elsőbbség: 1966. március 18.) 17. A 10. igénypont szerinti eljárás tovább-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5