155770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szukcinimidszármazékok előállítására
MAGTAB NAPKÖZT ARS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Pótszahadaiona a 151 425 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1967. VIII, 23. Közzététel napja: 1968. X. 22. Megjelent: 1969. IX. 30. (Cl—726) 5;iíí í%% •vrríü hiúin Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Seres Jenő vegyészmérnök, 75%, Daróczi Ivánné vegyésztechnikus, 25%, Budapest Tulajdonos: Ohinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás szukcinimidszármazékok előállítására A 151 425 lajstromszámú törzsszabadalmunkban I. képletű új s^ukcinicmid-szármiazékok előállítását védjük, amely termékek a gyógyászatban kerülhetnek felhasználásra, különösen antiepileptikus hatásuk folytán. s Törzsszabadalmunfcban eljárást írtunk le az új termékek előállítására, melyben a megfelelően szubsztituált szukcinitmidet Mannten kondenzációnak vetjük alá. Az ismertetett eljárás 10 hátránya, hogy az így készült terméket a gyógyászatban történő felhasználsa előtt etanolos átkristályosítással tisztítani kell. Jelen találmányunk tárgya a 151425 lajst- 15 romszámú törzsszabadalom 1—9 igénypontjaiban védett eljárás továbbfejlesztéseként eljárás I képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogén, aril-, aralkil-, heterociklusos vagy alkilcsoport, R2 jelentése 20 aril-, aralkil-, heterociklusos, vagy alkilcsoport, mely utóbbi esetben az R1 és R 2 csoportok összekapcsolva gyűrűt is képezhetnek, A jelentése pedig egyenesláncú vagy gyűrűs szekunder amin), azzal jellemezve, hogy II képletű 25 vegyületeket (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és X jelentése —OH, halogén vagy —Oacil csoport) szekunder aminokkal reagáltatunk. ' • - • -Eljárásunk segítségével jó kitermeléssel nagy- 30 tisztaságú termékhez jutunk, ami elkerülhe-V;ífcfé teszi a további tisztítási lépéseket. Eljárásunk előnyösen alkalmazható olyan vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése az aromás gyűrűn vagy - heterociklikus gyűrűn helyettesített aril-, aralkil- vagy heterociklusos gyűrű. A előnyösen dialkilamino-, piperazin-, indol-, piperidin-, efedrin- vagy morfolhucsoport, amelyek helyettesítőket tartalmazhatnak. Helyettesítőként szerepelhetnek pl. alkil- és alkoxi-'csoportok, halogén, ill. heterociklikus származékokon az aromás csoportok. ; * A fenti módszerrel előállított terméket kívánt esetben sókká alakíthatjuk. A sóképzést ismert módon ásványi vagy szerves savakkal végezhetjük el.- A vegyületek sóiból- kívánt esetben ismert módon felszabadíthatók a szabad bázisok. . •. . •• - . Ha kiindulási vegyületként olyan származékot alkalmazunk, melyekben X.jelentése —OH-csoport, a reakciót előnyösen alkoholos oldatban végezzük el, a reakcióelegy forrpontján. A reakció ily módon egy-két órán belül jó kitermeléssel lejátszódik. Az oldatot töményítve és lehűtve a termék minden további manipuláció nélkül kristályos állapotban izolálható. Tiszta terméket előnyösen oly módon nyerünk, hogy etanolos reakcióközeg esetén az oldószer 155770
