155654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rodanin-származékok előállítására
155654 8 előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületeket (ahol X1 és X2 jelentése halogénatom és R jelentése alkilgyök) állítunk elő oly módon, hogy a) (II) képletű (ahol X1 és X2 jelentése a fent megadott) bázikus anilin-származékokat valamely szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében széndiszulfiddal reagáltatunk, majd az ily módon előállított (III) képletű vegyületeket (ahol X1 és X2 jelentése a fent megadott és A jelentése szervetlen kation vagy bázikus szerves gyök), izolálás után vagy anélkül, kívánt esetben valamely (VII) képletű sav (ahol R jelentése az előbbivel azonos) alkálisójával hozzuk reakcióba, az ily módon előállított (IV) képletű vegyületeket (ahol X1, X 2 és R jelentése a fent megadott) izolálás után vagy anélkül, kívánt esetben hő hatására történő gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy b) az a) módszerrel előállított (III) képletű vegyületeket (ahol X1, X 2 és A jelentése a fent megadott) alkilezzük, majd az ily módon készített (V) képletű új vegyületeket (ahol B jelentése alkilgyök és X1 és X2 jelentése a fent megadott) izolálás után vagy anélkül, kívánt esetben valamely (VIII) képletű savval (ahol R jelentése a fent megadott) hozzuk reakcióba, vagy c) (II) képletű vegyületeket (ahol X1 és X u jelentése a fent magadott) tiofoszgénnel reagáltatunk, majd az ily módon előállított (VI) képletű helyettesített fenil-mustárolaj-származékokat (ahol X1 és X2 jelentése a fent megadott), izolálás után vagy anélkül valamely (VIII) képletű savval (ahol R jelentése a fent megadott) hozzuk reakcióba, vagy d) az a) módszerrel előállított (III) képletű vegyületeket (ahol X1, X 3 és A jelentése a fent megadott) fémsókkal reagáltatjuk, majd az ily módon előállított (VI) képletű vegyületeket (ahol X1 és X2 jelentése a fent megadott) valamely (VIII) képletű savval (ahol R jelentése a fent megadott) hozzuk reakcióba, vagy e) az a) módszerrel előállított (IV) képletű vegyületeket (ahol X1, X 2 és R jelentése a fent megadott) fémsókkal reagáltatjuk, majd az ily módon előállított (VI) képletű vegyületeket (ahol X1 és X- jelentése a fent megadott) kívánt esetben valamely (VIII) képletű savval (ahol 10 15 20 25 30 35 40 45 50 R jelentése a fent megadott) hozzuk reakcióba, majd az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel közvetlen gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 2. Az 1. igénypont a) változatánál ismertetett eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) képletű anilin-származék (ahol X1 és X2 jelentése az 1. igénypont szerinti) és a széndiszulfid addíeióját ammóniumhidroxid, ß-dimetil-aramo-etanol, vagy N<=etil«.piperidm jelenlétében végezzük el. 3. Az 1. igénypont a) változatánál ismertetett eljárás foganatosítási' módja azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű vegyületeket (ahol X1, X 2 és R jelentése az 1. igénypont szerinti) savas közegben, előnyösen 80—120 C°-os hőmérsékleten vetjük alá gyűrűzárásnak, majd az ily módon előállított (I) képletű vegyületeket (ahol X1, X 2 és R jelentése az 1. igénypont szerinti) éteres kezeléssel tisztítjuk. 4. Az 1. igénypont b) változatánál ismertetett eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) képletű vegyületek (ahol X1, X 2 és A jelentése az 1. igénypont szerinti) alkilezését dimetilszulfáttal vagy dietilszulfáttal, alkoholos közegben végezzük. 5. Az 1. igénypont d) és e) változatánál ismertetett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) képletű vegyületek előállításánál a (III) és (IV) képletű vegyületeket ólom- vagy cinksőkkal, előnyösen ólomnitráttal vagy einkszulfáttal hozzuk reakcióba (mely képletekben X1, X' 2 , A és R jelentése az 1. igénypont szerinti). 6. Az 1. igénypont c), d) és e) változatánál ismertetett eljárás foganatosítási módja, azzal jel-* lemezve, hogy a (VI) képletű vegyületet ömledék formájában reagáltatjuk a (VIII) képletű savval (mely képletekben X1, X 2 és R jelentése az 1. igénypont szerinti). 7. Az 1—8. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű anüm-származékként 3,4-diklór^anilint alkalmazunk. (2 rajzoldal, 9 képlet) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3780.68-42 Alföldi Nyomda, Debrecen
