155654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rodanin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Pótszabadalom a 153515 lajstromszámú törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1966. VI. 21. (Cl—638) Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1970. III. 28. 155654 , 'i '•''•r

'* ' Szabadalmi osztály. 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Jeney Endre egyetemi tanár, Debrecen, 25%, Dr. Zsolnai Tibor vegyészmérnök, Debrecen, 25%, Lugosi György vegyészmérnök, Felsőgöd, 20%, Csermely György vegyészmérnök, Budapest, 20%, Bakonyi Mária vegyész, Budapest, 10% Tulajdonos: CHINOIN Gyórgyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára R. T„ Budapest Eljárás új rodanin-származékok előállítására A 153 515 sz. törzsszabadalmunk tárgya eljárás (IX) képletű új rodaninok előállítására (mely képletben X1 és X2 jelentése halogénatom), mely vegyületek anthelmintikus hatásuk folytán a gyógyászatban elsősorban bélférgesség ellen 5 nyerhetnek felhasználást. Fenti törzsszabadalmunk továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy az (I) képletű rodaninszármazékok (mely képletben X1 és X2 jelentése 10 halogénatom és R jelentése alkilgyök) értékes új vegyületek, melyek pl. az ember- és állatgyógyászatban alkalmazható anthelmintikus, molluscicid-hatással rendelkeznek. Utóbbi hatás különösen trópusi országokban való alkalmazás 15 esetén jelentős, ahol a schistosomiasis leküzdésében jelentős szerepet játszanák a csigaölő anyagok. Azt találtuk továbbá, hogy az (I) képletű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy a) (II) (ahol X1 és X? jelentése a fent megadott) képletű bázikus anilin-származékokat valamely szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében széndiszulfiddal reagáltatunk, majd az ily módon előállí- 25 tott (III) képletű vegyületeket (ahol X1 és X2 jelentése a fent megadott és A jelentése szervetlen kation vagy bázikus szerves gyök) izolálás után vagy anélkül kívánt esetben valamely (VII) kép- , létű sav alkáli sójával hozzuk reakcióba, az ily 30 módon előállított (IV) képletű vegyületeket izolálás után vagy anélkül, kívánt esetben hő hatására történő gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy b) az a) módszerrel előállított (III) képletű vegyületeket alkilezzük, majd az ily módon készített (V) képletű új vegyületeket (ahol B jelentése alkilgyök) izolálás után vagy anélkül, kívánt esetben valamely (VIII)'képletű savval hozzuk reakcióba, vagy c) (II) képletű vegyületeket tiofoszfogénnel reagáltatunk, majd az ily módon előállított (VI) képletű helyettesített fenil-mustárolaj-származékokat, izolálás után vagy anélkül valamely (VIII) képletű savval hozzuk reakcióba, vagy d) az a) módszerrel előállított (III) képletű vegyületeket fémsókkal reagáltatjuk, majd az ily módon előállított (VI) képletű vegyületeket valamely (VIII) képletű savval hozzuk reakcióba, vagy •'.;;•• e) az a) módszerrel előállított (IV) képletű vegyületeket fémsókkal reagáltatjuk, majd az ily módon előállított (VI) képletű vegyületeket kívánt esetben valamely (VIII) képletű savval hozzuk reakcióba, majd az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel közvetlen gyó-155654