155653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tercier aminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. II. 22. (Cl—613) Svájci elsőbbsége: 1965. II. 26., 1965. VI. 28. 1965. IX. 22., 1965. XII. 30. Közzététel napja: 1968. IX. 25. Megjelent: 1970. III. 28. ^wtmwttf WW** * ? % Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C07c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Marxer Adrian professzor, Muttenz/BL., Svájc Tulajdonos: CIBA A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás tercier aminők előállítására . A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű telítetlen tercier aminők előállítására — amely képletben R acilgyök, Ph valamely helyettesítetlen, ill. egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen szubsztituált fenilgyök, R2 helyettesítetlen fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy valamely az aromás gyűrűben egyszer, kétszer vagy többször szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-gyök, R3 és R4 egyértékű alifás jellegű gyökök, vagy R3 és R4 együttesen valamely kétértékű alifás jellegű gyököt jelentenek. Acilgyökként főként a rövidszénlácú alkanoilgyökök, mint acetil-, propionil- vagy butirilgyökök jönnek számításba. Fenil-(rövidszénláncú)-alkil-gyökön a találmány szempontjából főként pl. benzil- vagy 1-vagy 2-feniletil-gyökÖket értünk. A fenil- és fenil-(rövidszénláncú)-alkilgyökök aromás gyűrűje egy, kettő vagy több szubszituenst is tartalmazhat. A szubsztituensek pl. rövidszénláncú alkilgyökök, mint metil-, etil-, propil- vagy izopropik gyökök, egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolt butil-gyökök, rövidszénláncú alkoxi-csoportok, főként metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy butoxi-csoportok, vagy halogénatomok, főként fluor-, klór- vagy brómatomok vagy trifluormetil-csoportok lehetnek. Az amino-csoport szubsztituensei főként alkilgyökök, mint rövidszénláncú alkilgyökök, pl. a fentiekben felsorolt gyökök, vagy egyenes vagy 10 15 elágazó szénláncú alkiléngyökök, mint pl. butilén-(l,4)-, pentilén(l,5)-, l,5-dimetilpentilén(l,5-, hexilén-(l,6)-, hexilén-(l,5)- vagy oxa-, aza- vagy tiaalkiléngyökök, főként olyanok, amelyek a nitrogénatommal legfeljebb 8 gyűrűtagos gyűrűvé zárulnak, mint pl. 3-oxa- vagy -tiapentilén-(l,5)-, 3-metil-3-azahexilén-(l,6)-, 3-etil-l,5-dimetil-3-aza-pentilén-(l,5)- vagy 3-metil-aza-pentilén(l,5)-gyökkök. A szubsztituált amino-csoport elsősorban pirrolidinil-, piperidinil-, morfolino-, tiamorfólinovagy N'-rövidszénláncú alkil-piperazinil-csoport, mint az N'-metilpiperazinil-csoport, főként azonban egy di~(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, mint a dietilamino- vagy előnyösen a dimetilamíno-csoport lehet. Az új vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal, főként analgetikus hatással rendelkez-20 nek, amelyet állatkísérletekben, pl. egéren tapasztaltunk. Ezenkívül morfinantagonistaként is hatásosak. A vegyületeket ennek megfelelően analgetikumként használjuk fel. Ezenkívül pl. patkányokon, tengeri malacokon, macskán vagy 25 kutyán díuretikus hatást is tapasztaltunk, a vegyületek továbbá köhögésgátló és spazmolitikus hatással is rendelkeznek. Ezért ilyen tekintetben is gyógyszerként alkalmazást nyerhetnek. Az új vegyületeket a fentieken kívül más ér-30 tékes vegyületek előállításánál kiindulóanyag-155653