155628. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lincomicin S előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1MI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 16. (UO—24) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966. VI. 17. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1970. II. 16. 155628 ..iV-N''' » ,..s-"ti { www Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: C12k Decimái osztályozás: Feltalálók: Mason Donald Joseph vegyész, Portage, Michigan, Argoudelis Alexander Demetrios vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás lincomicin S előállítására Ez a találmány egy új összetételű anyagra és az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Még közelebbről megjelölve: a találmány egy új vegyületre, az N-demetil-N-etillincomicin C-re, és armak előállítási eljárására vonatkozik; a vegyületet lincomicin S-nek (U-25 468) nevezzük a továbbiakban. A lincomicin S olyan szerves vegyület, amelyet lincomicint termelő aktinomieetáknak (sugárgombáknak) vizes tápközegben, hozzáadott etionin jelenlétében, aerob körülmények között történő tenyésztésével állíthatunk elő. A lincomicin szerkezeti képletét az I. képletrajz (ahol R és R' etilgyök és R" n-propilgyök) illetve a II. képlet ábrázolja. A lincomicin S bázisos vegyület, amelynek az a tulajdonsága, hogy a Gram-pozitív és a Gramnegatív baktériumok, így pl. Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Streptococcus faecalis, Streptococcus haemolyticus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae és Salmonella schottmuelleri növekedését gátolja. Ennek megfelelően a lincomicin S-t felhasználhatjuk egymagában, vagy más antibiotikumokkal kombinálva pl. az előbb említett baktériumok növekedésének gátlására vagy számuk csökkentésére, mégpedig a legkülönbözőbb körülmények között. Így pl. alkalmazhatjuk Staphylococcus aureus-szal fertőzött különféle fogorvosi és orvosi felszerelések (műszerek) fertőtlenítésére. Alkalmazása hasznos az egészségügyi célokra használt mosófolyadékokban, így pl. a kézmosásnál, és a fertőzött helyiségek vagy laboratóriumok felszerelésének, padlózatának vagy bútorainak tisztításánál. 5 Hasznos továbbá, mint ipari megóvó szer, így például a kimosott fehérnemű bakteriosztatikus hatást eredményező öblítésére, papírfélék és szövedékek impregnálására és végül kísérleti próbalapokon vagy egyéb mikrobiológiai köze-10 gekben erre érzékeny mikroorganizmusok növekedésének elnyomására. A sugárgomba, melyet találmányunk szerint a lincomicin S előállítására használunk, a Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis. Ez jól is-15 mert sugárgombaféleség, amely a Northern Utilization and Research Division, Agricultural Research Service, U.S. Department of Agriculture intézmény (Peoria, Illinois, USA) állandó gyűjteményében letétben van és letéti sorszáma 20 NRRL2936. A lincomicin S szerkezetileg a lincomicin, a lincomicin B (U-21 699) és a lincomicin C (U-11921) antibiotikumokkal rokonságban van, mégpedig az I. képlet alapján, a következőkép-25 pen: R Lincomicin CH3-Lincomicin B CH3-Lincomicin C CH3-30 Lincomicin S C2H5-R' R" CH3 G3H7 CH3 C2H5 C2H5-C3H7-C2H5-C3H7 155628
