155616. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-es helyzetben szubsztituált szteroid-származékok előállítására

155616 13 oxi- és alkil-, hidroxi- és alkinil-, hidroxi- és klóralkinil-, hidroxi- és alkenil-gyökökkel, két alkilgyökkel, egy acil-, egy acil- és egy alkilgyökkel, egy vagy két halogénatommal stb. rendelkezhet —, azzal jellemezve, hogy egy (III) 5 általános képletű vegyületet — ahol R' és X jelentése a fenti — megfelelő alkohollal vagy merkaptánnal reagáltatunk, és a reakciót protonmentes oldószerben, erős sav jelenlétében valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (V) általános képletű 3-oxo-llß-R4--ösztra-4,9-diének előállítására — amely képletben R4 alkoxi-, alkiltio-, aralkoxi-, azid- vagy 15 tiogyököt jelent, Rí hidrogénatom vagy alkilcsoport lehet, R2 jelentése hidrogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkinilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkenilcsoport, R3 pedig hidrogénatomot vagy karbonsav- 20 ból származó acilgyököt képvisel —, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű 3-oxo-llß-hidroxi-ösztra-4,9-dient — ahol Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű — erős sav jelenlétében, protonmentes oldószerben alifás vagy aralifás al- 25 kohollal, alkilmerkaptánnal, alkálifémaziddal vagy kénhidrogénnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. október 21.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike 30 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkoholt, merkaptánt, kénhidrogént vagy alkálifémazidot egy mól szteroidra számítva 1 mól és 25 mól közötti mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 35 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős savként perklórsavat, kénsavat, foszforsavat, p-toluolszulfonsavat 40 vagy Lewis-savat, így bórtrifluoridot használunk, és a savat katalitikus mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) .6. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike 45 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőfokhoz kö-14 zelálló hőmérsékleten valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 7. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció során oldószerként klórozott oldószert, így metilénkloridot, kloroformot vagy széntetrakloridot, alifás vagy cikloalifás szénhidrogént, így n-hexánt és ciklohexánt, aromás szénhidrogént, így benzolt és toluolt, étert, így dietilétert, dioxánt és tetrahidrofuránt, vagy rövidszénláncú szerves sav észterét, így ecetsavas etilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (V) általános képletű 3-oxo-llß-R/,ösztra-4,9-diének előállítására — amely képletben Rí hidrogénatomot vagy alkilgyököt jelent, R2. jelentése hidrogénatom vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkinil-csoport, R3 hidrogénatomot vagy valamely karbonsav acilgyökét jelenti, és R alkoxi-, alkiltio-, aralkiloxi-, azidvagy tiogyököt jelent —, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű 3-oxo-llß-hidroxiösztra-4,9-diént — amely képletben Rt, R3 és R3 jelentése a fenti — erős sav jelenlétében, szobahőmérsékleten alifás vagy arilalifás alkohollal, alkilmerkaptánnal, alkálifémaziddal vagy kénhidrogénnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. március 1.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (VII) általános képletű 3-oxo-llß-XY-13ß-metil-17a-etinil-17ß-hidroxi-gona-4,9-diének előállítására — amely képletben Y jelentése alkil- vagy aralkilgyök, ha X oxigénatomot jelent, vagy pedig Y jelentése hidrogénatom vagy alkilgyök, ha X kénatomot jelent —, azzal jeli em e z v e , hogy valamely 3-oxo-7a-metil-llß, 17ß-dihidroxi-17a-etinil-ösztra-4,9--diént YXH általános képletű oxhidrilezett vagy szulfhidrilezett reagens — amely képletben Y és X jelentése a fenti — hatásának teszünk ki erős sav jelenlétében és protonmentes oldószerben. (Elsőbbsége: 1966. június 1.) (2 rajzoldal, 7 képlet) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3776.66-43 Alföldi Nyomda, Debrecen