155542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di-piridilaminoalkit-diazacikloalkánok előállítására

15 got a tejcukorral, a búzakeményítő egy részével és a kolloid kovasavval elkeverjük, majd á keveréket egy szitán áttörjük. A maradék búzakeményítőt súlyára számítva ötszörös mennyiségű vízzel vízfürdőn elcsirizesítjük, majd a porkeveréket a kapott csirizzel összegyúrjuk, amíg gyengén plasztikus masszát kapunk. A plasztikus masszát kb. 3 mm lyukbőségű szitán átnyomkodjuk, szárítjuk és a száraz granulátot szitán mégegyszer áttörjük. Ezután a granuláthoz a maranta-keményítőt, a talkumot és a magnéziumsztearátot hozzákeverjük, az így kapott keveréket pedig 250 mg súlyú tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás N,N'-di-[pirimidil-(4)-aminoalkil]-diazacikloalkánok továbbá adott esetben sóik és N-oxídjaík előállítására, amelyekben az alkiléngyökökkel kapcsolt nitrogénatomokat mindenkor legalább két szénatom választja el egymástól, azzal jellemezve, hogy a) 1 mól N,N'-di-(X-alkil)-diazaeikloalkánt, amelyben az alkilénláncok az egyes szubsztituenseket mindenkor legalább két szénatommal választják el, 2 mól 4-Y-pirimidinnel reakcióba viszünk, amely képletekben XésYa szubsztituensekben levő imino-csoport hátrahagyása mellett lehasítható gyököket jelentenek, vagy b) 1 mól N,N'-helyettesítetlen diazacikloalkánt, amelynek alkilénláncai a nitrogénatomokat legalább két szénatommal elválasztják, 2 mól 4-(Z-alkilamino)-pirimidínnel reakcióba viszünk, amely képletben Z valamely amino-csoportra kicserélhető gyök és a Z alkilénlánca a Z szubsztituenst az amino-csoport nitrogénatomjától legalább 2 szénatommal választja el, vagy c) valamely N,N'-di-[pirimidil-(4)-aminoalkil]-diazacikloalkánban, amelyben az alkilénláncok a nitrogénatomokat mindenkor legalább 2 szénatommal választják el és a végtermék a diazacikloalkántól abban különbözik, hogy legalább egyik alkilénláncukban szelektív módon hidrogénatommal kicserélhető gyököt tartalmaznak, a hidrogénatommal kicserélhető gyököket hidrogénezzük, vagy d) valamely N-helyettesítetlen N'-pirimidil-(4)-aminoalkíl-diazacikloalkánt, amelyben az alkilénláncok a nitrogénatomokat mindenkor legalább 2 szénatommal választják el, 4-oxialkilaminopirimidin valamely reakcióképes észterével, amelyben az alkilénlánc az oxigénatomot a nitrogénatomtól legalább 2 szénatommal választja el, reakcióba viszünk, vagy e) valamely 4-[di-(X-alkil)-amino-alkilamino]pirimidint, amelyben X egy reakcióképesen észterezett oxi-csoportot jelent és az alkilénláncok az egyes szubsztituenseket legalább 2 szénatom-16 mai elválasztják, 4-(NH2-alkilamíno)-pirimidinnel, amelyben az alkilén-gyök a nitrogénatomokat legalább 2 szénatommal választja el, 2 mól HX lehasítása közben reakcióba viszünk, majd 5 adott esetben a kapott termékek szubsztituenseit a megadott értelmezési tartományon belül átalakítjuk és/vagy adott esetben a kapott sókat szabad bázisokká, vagy a kapott bázisokat sókká átalakítjuk és/vagy adott esetben a kapott ve-10 gyületeket N-oxid-származékokká átalakítjuk» (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyago-15 kat használunk, amelyekben X és Y egyike primer vagy szekunder amino-csoport, míg a másik szubsztituens amino-csoportra kicserélhető gyököt jelént. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben X reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 25 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben X halogénatomot vagy egy szulfoniloxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 30 1965. október 22.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli moaja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben Y reakcióképesen ész* 35 terezett hidroxil-csoportot, vagy szabad vagy éterezett merkapto-csoportot vagy kvaterner ammónium-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 40 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli mód-^ ja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben Y halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 45 7. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben Y klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 50 ,8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben Z reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 55 9. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben Z halogénatomot vagy egy szulfoniloxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. 60 október 22.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló anyagot használunk, amelyben a hidrogénatom-65 mai kicserélhető gyök egy nitrogénatommal 8