155541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroimidazol-2-on-származékok előállítására

155541 e 2. példa Tablettánkint 500 mg l-[5-nitro-tiazolil-(2)]-2--oxo-3-metil-tetrahidroimidazolt tartalmazó osztható tablettákat az alábbi összetételben állíthat- 5 juk elő: tablettánkint: 1 - [5-nitr o-tiazolil-(2)]-2-oxo-3--metil-tetrahidroimidazol 500,0 mg búzakeményítő 40,0 mg kolloid kovasav hidrolizált keményítővel 30,0 mg maranta-keményítő 30,0 mg magnéziumsztearát 6,0 mg talkum 19,0 mg 625,0 mg Előállítás: A búzakeményítő felét négyszeres mennyiségű vízzel vízfürdőn melegítve elcsirizesítjük. Az l-[5-nitro-tiazolil-(2)]-2-oxo-3-metil-tetrahidroimidazolt a keményítő másik felével homogénen elkeverjük, majd a fenti módon elkészített csirizzel és a szükséges mennyiségű vízzel képlékeny masszává gyúrjuk. Ezután kis adagokban beledolgozzuk a kolloid kovasavat a hidrolizált keményítővel. Az így kapott képlékeny masszát átnyomjuk egy 4—5 mm lyukbőségű szitán, majd 45° hőmérsékleten megszárítjuk. A száraz szemcsés anyagot egy 0,8—1,4 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk és hozzáadjuk a fentemlített többi alkotóanyagot. Ujabb homogenizálás után a kapott keverékből a szokásos módon 11,5 mm átmérőjű, 625 mg egyenkinti súlyú tablettákat sajtolunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az 1-helyzetben egy 5-nitro-tiazolil-2 gyököt tartalmazó 3-R-2-oxo-tetrahidroimidazolok — e képletben R egy alifás jellegű szénhidrogéngyököt képvisel —, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-helyzetben egy 5-(helyettesítetlen)-tiazolil-2 gyököt hordozó 3-R-2-oxo-tetrahidroimidazolt nitrálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást tömény kénsav és tömény salétromsav elegyével vagy pe-10 15 20 25 30 35 dig a salétromsav és valamely karbonsav vegyes anhidridjével folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagul szolgáló, az 1-helyzetben egy 5-(helyettesítetlen)-tiazolil-2 gyököt tartalmazó 3-R-2-oxo-tetrahidroimidazolból salétromsavas addíciós sót képezünk és ezt valamely savas szerrel való kezelés útján nitráljuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely, az eljárás egyik lépéseben közbenső termékként nyerhető vegyületet alkalmazunk és csak a végtermékig még hátralevő reakciólépéseket folytatjuk le, vagy valamely kiindulóanyagot az adott reakciókörülmények között hozunk létre. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekből az említett igénypontokban meghatározott eljárással valamely (I) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben Rí rövidszénláncú alkilgyököt, R2—Rß rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidrogénatomot képvisel — állítjuk elő. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekből az említett igénypontokban meghatározott eljárással a (II) képletű l-[5-nitro-tiazolil-(2)]-2-oxo-3--metil-tetrahidroimidazolt állítjuk elő. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése parazita-ellenes és baktériumellenes hatású készítmények előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy a kapott, az 1-helyzetben 5-nitro-tiazolil-2 gyököt tartalmazó 3-R-2-oxo-tetrahidroimidazolokat — ahol R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — önmagában ismert módon, egyma-45 gukban vagy a gyógyszerek előállítására szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, simítószerekkel, ízesítőanyagokkal és/vagy egyéb adalékokkal, adott esetben más hasonló hatású hatóanyagokkal is kombinálva, tablettákká, drazsék-50 ká, kapszulákká, végbélkúpokká, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekció-oldattá vagy más beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (1 rajzlap, 2 ábrával) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3769.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen