155540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7a-metil-19-nor-androsztatrién-3-on-származékok előállítására

155540 13. Az la. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiinduló­anyag 17ct-helyzetébe a rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyök beviteléhez, rövidszénláncú 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén szer­ves-fém-származékát használjuk. (Elsőbbsége: 1965. július 30.) 14. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy szerves fém­vegyületként metil-, etil- vagy propil-magné­ziumhalogenidet használunk. (Elsőbbsége: 1965. július 30.) 15. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy szerves fém­vegyületként vinil-, allil- vagy metallil-magné­ziumhalogenidet használunk. (Elsőbbsége: 1965. július 30.) 16. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy szerves fém­vegyületként etinil-, propinil-, trifluorpropinil­vagy triklórpropinil-alkálifémvegyületet haszná­lunk. (Elsőbbsége: 1965. július 30.) 17. A 13—16 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vegyület 3-helyzetű oxocsoportját átme­netileg a 7. igénypontban megadott eljárás alkal­mazásával védjük. (Elsőbbsége 1965. szeptember 10.) 18. A 13—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 8. igénypontban megadott eljárást alkal­mazzuk. (Elsőbbsége: 1966. június 27.) 19. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy a megadott képlet szerinti vegyület szabad 17ß-hidroxil-cso­portját alifás-, aliciklusos-, aromás- vagy hetero­ciklusos karbonsavakkal észterezzük, melyek 1— 15 szénatomot tartalmaznak. (Elsőbbsége 1965. július 30.) 20. A 2. és 12. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiin­dulóanyágként olyan (II) képletű vegyületet használunk, amelyben R hidroxilcsoportot és egy rövidszénláncú 1—4 szénatomot tartalmazó ali­fás szénhidrogéngyököt jelent. (Elsőbbsége: 1966. június 27.) 21. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindu­lási anyagot használunk, melyben a szénhidro­géngyök metil-, etil- vagy propil-csoport. (El­sőbbsége: 1966. június 27.) 22. A 20. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiin­dulási anyagot használunk, melyben a szénhidro­géngyök vinil-, allil- vagy metallil-csoport. (El­sőbbsége: 1966. június 27.) 23. A 20. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiin­dulási anyagot használunk, melybena szénhidro­géngyök etinil-, propinil- vagy trifluorpropinil-5 csoport. (Elsőbbsége: 1966. június 27.) 24. A 3. és 10. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a £f$>il ­-3-oxo-7a-metil-l 7ß-hidroxi-l 9-nor-androszta-10 trién 17-helyzetű észterét hidrogénáramban me­tanolos oldatban káliumkarbonáttal és hidroki­non hozzáadásával 2\5,9' 11 -3 -ox °-7a-metil-17ß­-hidroxi-19-nor-androsztatriénné elszappanosít­juk. (Elsőbbsége: 1966. június 27.) 15 25. A 2., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle­mezve, hogy a /S,4>9 ' 11 -3,17-dioxo-7a-metil-19-nor­-androsztatriént 17a-ciánhidrinen és 3-oximino-20 -17a-ciánhidrinen keresztül metilmagnéziumbro­middal való kezelés útján alakítjuk át /\4 > 9 . u -3--oxo-7a, 17a-dimetil-17ß-hidroxi-19-nor-androsz­tatriénné. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 10.) 25 26. Az la., 5. és 7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a /\'1 ' 9 -11 -3,17-dioxo-7a-metil-19-nor-androsztatri­ónt etinilmagnéziumbromid vagy acetilénnátrium segítségével A4 > 9 - u -3-oxo-7a-metil-l 6 a-etinil-1 7ß-30 -hidroxi-19-nor-androsztatriénné átalakítjuk, (El­sőbbsége: 1965. szeptember 10.) 27. A 2*igénypont szerinti eljárás foganatosi tási módja, azzal jellemezve, hogy a ^4>9 ' 11 -3,17-35 dioxo-7a-metil-l 1 ß-hidroxi-19-nor-androsztadiénl kénsavval /^4' 9 ' 11 -3,17-dioxo-7a-metil-19-nor-and­rosztatriénné dehidratáljuk. (Elsőbbsége: 1966 június 27.) 40 28. Az 1., 3., 9., 13—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése anaboliás ké­szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (A) általános képletű vegyületeket — amely­ben R oxocsoportot vagy szabad, észterezett vagy 45 éterezett ß-helyzetü hidroxil-csoportot és hidro­génatomot, ill. telített vagy telítetlen, helyettesi« tétlen vagy helyettesített rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyököt jelent — önmagában ismert módon önmagában, vagy a gyógyszeriparban al-50 kalmazatt hordozóanyagok, kötőanyagok, csúsz­tatószerek, ízanyagok stb. felhasználásával, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel együttesen tabletta, pilula, kapszula, végbélkúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat stb. alak-55 jában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. július 30.) 29. A 2., 8., 10—12., 18., 20—23. és 27. igény­pontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesz­tene anaboliás, antigonadotrop és gesztagén ké-60 szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (A) általános képletű vegyüle­teket alkalmazzuk—amelyben R észterezett hidr­oxilcsoportot és hidrogénatomot, ill. telített vagy telítetlen, helyettesített vagy helyettesítetlen rö-65 vidszénláncú szénhidrogéngyököt jelent—amíg az

Next

/
Oldalképek
Tartalom