155523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kérődzők bendőnedveinek hatása ellen védett hatóanyagkészítmények bevonására

7 állatoktól és kolorimetriás módszerrel meghatároztuk a minták hatóanyagtartalmát. A kapott eredményeket az alábbi) táblázatban mutatjuk: Szérum-szint mcg/ml-ben 7 16 24 48 72 óra elteltével Bevonatlan hatóanyag 0,9 ±0,6 1,6 ±1,2 2,1 ±1,4 1,7 ±1,3 1,2 ±0,9 A" készítmény 1,3 ± 0,5 5,5 ± 1,1 7,3 ± 1,6 6,4 ± 1,5 5,3 ± 1,2 B" készítmeny 0,7 ± 0,3 3,5 ± 0,8 4,2 ± 0,9 3,1 ± 0,8 2,2 ± 0,5 A fenti táblázat adataiból látható, hogy az „A" készítménnyel kezelt állatokban magas és egyenletes vérszint volt elérhető. Ebből a szempontból is fennáll tehát a találmány szerinti, imidaminpolimerizátummal készített bevonattal ellátott termékek előnyösebb volta a bevonatlan termékkel szemben és ugyanígy kimutatható a találmány szerinti készítmény előnyösebb volta a fentebb már idézett 1 219 175 sz. közzétett német szabadalmi bejelentésben (3. oldal, utolsóelőtti sor) leírt készítménnyel szemben is. Kísérletek juhokon A szarvasmarhákon végzett kísérletekkel egyező körülmények között végeztünk kísérleteket 6—6 juhból álló állatcsoportokon is, a bevonatlan hatóanyaggal és az 1. példában leírt eljárással előállított készítménnyel, orális beadás útján kapott eredmények összehasonlítása céljából. Az állatoknak mindenkor 4 mg/kg-testsúly hatóanyagmennyiségnek megfelelő gyógyszer-adagot adtunk be. Az elvégzett szérumszint-meghatározások eredményeit az alábbi táblázatban foglaltuk öszsze: "' Szérum-szint mcg/ml-ben 7 16 24 48 72 óra elteltével Bevonatlan hatóanyag 3,2 ± 1,1 2,6 ± 0,8 1,2 ± 0,4 0,8 ± 0,3 0,4 ± 0,2 „A" készítmény 4,6 ± 1,3 7,2 ± 1,5 7,6 ± 1,5 5,4 ± 1,1 3,6 ± 0,8 „B" készítmény 3,0 ± 0,8 3,7 ±1,0 4,0 ± 0,8 3,3 ± 0,7 1,8 ±*0,5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a kérődző állatok bendőnedveinek behatása ellen védett gyógyszerkészítmények bevonására azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt, ill. annak hatóanyagát az (I) általános képletnek megfelelő imidaminpolimerizátummal kezeljük; e képletben R egy maleinsavánhidriddel kopolimerizálható levezethető gyököt, R' és R" 1—6 szénatomos alifás vagy cikloalifás gyököket, pl. metil- vagy etilgyököket képviselnek, m valamely 2-nél nagyobb szám* n valamely egész szám 2 és 6 között. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly imidamin-polimerizátumot alkalmazunk, amelynek (I) általános képletében R egy sztirolból, etilénből vagy izobutilénből levezethető gyököt képvisel. (1 rajzlap 1 képlettel) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3767.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen