155480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkelidénecetsav származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 20. (ME—806) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1965. X. 20. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. IX. 01. 155480 Szabadalmi osztály: 12 o 19—22 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltaláló: Bolhofer William Alfred, Frederick, Amerikai Egyesült Allamok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2-alkilidénecetsav származékok előállítására A találmány tárgyát új kémiai vegyület-csoport képezi, amely általában mint 2-(fenoxi)-, 2n(feniltio)- és 2-(anilino)-csopo;rt:tal szubsztituált 2-allkilidénecetsav jellemezhető. A találmány oltalmi körébe tartoznak a fenti ve- 5 gyületek nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható sói, észterek- és amid-származékai is. A találmány feladata új eljárás ismertetése az előbbi 2j(fenoxi)-, 2-(feniltio)- és 2j (anilino)~ io -csoporttal szubsztituált 2Malfcilidéneoetsavak, ezek észtereinek és amid-származékainak előállítására. A Zsurnal Org. Himii folyóiratíban [1/3 457— 15 80 (1965)] megjelent közlemény 2-t(p-klórfenoxi)-akril és 2-(pJfluorfenoxi)-akrilsavakrilról említést tesz, azonban a közölt vegyületeik előállítása a jelen találmány szerinti ej árastól teljesen eltérő. 20 Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a koleszterin feltételezhetően döntő szerepet játszik az atherosclerozisos vérlemezkék képződésében azáltal, hogy meggyorsítja a vénben ta- 25 lállható lipideknek az artériák falán történő lerakodását. A találmány célja olyan új kémiai vegyület-csoport előállítása, amely hatékonyan csökkenti a koleszterin és más lipid-jellegű anyagok vérszérumban való koncentrációját és 30 ezáltal gyógyítja a vérből történő lipid-lerakódásból eredő káros állapotokat. A találmány szerinti 2-(fenoxi)-, 2-(feniltio)-és 2-i(anilino)-csoporttal szubsztituált 2-alkálidénecetsavak az (I) általános képlettel jellemezhetők ,amely képletben A oxigénatom, kénatom, amino- és N-talkilraiino-csoport, R1 és R 2 azonosaik vagy eltérőek, éspedig hidrogénatomok vagy alkilcsoportok azzal a megszorítással, hogy R1 és R 2 egyidejűleg hidrogénatomot nem képviselhetnek, az X szuibsztituensek azonosak vagy eltérőek, éspedig -halogéna tárnok, alfcenil-, halogénalkil-, perhalogfénalkil-, pl. trihalogénmetil- ós trihalogénmetillel szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportok, minit trifluomietil-, 2,2,2-trifluoiretil-csoportok stb., hidroxialkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, alkanoil-, cikloalkil-, pl. rövidszénlánicú 5—6 gyűrűs szénatomot tartalmazó cikloalkil-gyökök, amino-, alkilamino-, dialkilamino- és rövidszénláncú alkánamido-csoportok, míg n 1—5 egész szám. A találmány szerinti vegyületek közül különösen, előnyösnek bizonyultak a gyűrűben egyszeresen szubsztituált 2-i(fenoxi)~2-alkilidén-ecetsavak, amelyek a (IV) általános képlettel jellemezbetők. E képletben R1 és R 2 jelentése a fentiekkel azonos, míg X halogénatomot képvisel. Az utóbbi vegyület-csoportba tartozó ve-155480
