155478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamil-1,2,4-benzotiadi-azin-1,1-dioxid-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IX. 08. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. IX. 01. (ME—791) 155478 /iilalúí?.i Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: \ * Feltaláló: Novello Frederick Charles vegyész, Berwyn, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & CO. Inc. cég, Rahway, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás szulfamil-l,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxid-származékok előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti i(II) általános képletnek megfelelő új szulfamil-1,2,4--benzotiadiazirhl, 1-dioxid-származékok előállítására vonatkozik; e képletben a heterociklusos gyűrűben szaggatott vonallal jelölt két kö- 5 tés telített, vagy egyikük az R2

helyettesítő helyzetétől függően telítetlen lehet; R hidrogénatomot, rövidiszénláncú, előnyösen il—5 szénatomos alkilgyököt, halogénatomot vagy halogénszerű gyököt, mint klór-, 10 bróm- vagy fluoratomot, trifluormetil- vagy hasonló 'csoportokat, rövidszénláncú, előnyösen 1—5 szénatomos alkoxi-csoportot vagy nitrocsoportot, R1

rövidszénláncú alkilgyököt, hidrogén- vagy halogénatomot, R2

a 2Jielyzetű vagy a 4-helyzetű nitrogénatomhoz kapcsolódó rövidszénlánoú alkilgyököt vagy hidrogénatomot, R3

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, A telített vagy telítetlen, előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alifás csoportot, vagy pedig aromás gyököt, előnyösen fenilgyököt, X valamely alifás-oxi csoportot, mint rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénlánoú alkeniloxi-esoportot, ariloxi-, mint fenoxicsoportot, hidroxilcsoportot, valamely O-alkálifém csoportot, mint —OK vagy —QNa 15 20 25 30 csoportot, amid-csoportot, hidrazid-csoportot vagy fenilgyököt képvisel, n 0 vagy 1. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek diuretikus, nátriuretikus és/vagy szalur etikus tulajdonságokkal rendelkeznek (az alábbiakban e tulajdonságokat gyűjtőnéven diuretikus tulajdonságoknak fogjuk nevezni). Ezek a vegyületek e tulajdonságaik alapján jó eredménnyel alkalmazhatók olyan kóros állapotok gyógykezelésére, amelyek ödémás állapotot hoznak létre a testben vagy kiegyensúlyozatlan elektrolit-koncentrációt idéznek elő, mint pl. a nátrium abnormális visszatartásával járó állapotok esetében. E vegyületek ezért különösen az ödémás állapotok, kongesztios szív-rendellenességek és más, a túlságos nátrium-visszatartás által előidézett állapotok kezelésére alkalmasak. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek a szokásos vivőanyagokkal tabletta, drazsé, kapszula vagy más ismert gyógyszerkészítmény alakjában, általában orális úton alkalmazhatók. Beadhatók azonban kívánt esetben parenterálisan is, steril oldat alakjában. A találmány szerint előállítható olyan új vegyületek, amelyekben X helyén alüás-oxi-, ariloxi-, amid-, hidrazid- vagy fenilgyök áll, könnyen előállíthatók a megfelelő oly diszul-155478