155452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 24. (IE—240) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. VII. 07. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. IX. 01. 155452 V* L" a X».^ / íf' -::'< n \ Szabadalmi osztály: 12 o 19—22, 12 q 1—13, 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Richardson Dora Nellie Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás alkén-származékök előállítására Találmányunk tárgya eljárás új, hasznos gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező alkén-származékok előállítására. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új alkén-származékok és savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben az R1R3N—A—O-csoport a —GR3=CR 4 R 5 csoporthoz képest méta- vagy para-helyzetben helyezkedik el, R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy az —ÍNRJR2 csoport nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt jelent, A jelentése elágazó-láncú alkilén-gyök, R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük aril-gyök, mely kívánt esetben egy vagy több halogénatommal, alkil- vagy alkoxi-gyökkel helyettesítve lehet és R5 jelentése alkil- vagy aralkil-gyólk). A fenti definíció a szóbanforgó vegyületek mindkét típusú, tehát cisz és transz izomer jeit, valamint azok keverékeit is magában foglalja. A leírásban a „transz-izomer" kifejezés alatt a (III) általános képletű vegyületek értendők (mely képletben az R!R2N—A—O— csoport a —CR 3—CR4R 5 csoporthoz viszonyítva metavagy para-helyzetben helyezkedik el és R1 , R 2 , R3 , R 4 , R 5 és A jelentése a fent megadott, továbbá R3 és R 4 aril-gyökök az olefin-kötés két oldalán egymáshoz képest transz^helyzetben vannak). Hasonlóképpen a „cisz-izomerek" kifejezés 10 15 20 25 30 2 a (IV) általános képletű vegyületekre vonatkozik (mely képletben az RTON—A—O— képletű csoport a —CR3=CR 4 R 5 képletű csoporthoz képest méta- vagy para-helyzetben helyezkedik el, R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és A jelentése a fent megadott és az R3 és R 4 aril-gyökök az olefin-kötés két oldalán egymáshoz képest cisz-helyzetben vannak). R1 és R 2 legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök jelentésükben előnyösen metil- vagy etil-gyököt képviselnek. Az —NJR^R2 képletű csoport — nitrogéntartalmú heterociklikus gyök jelentés esetén — előnyösen legfeljebb 6 tagot tartalmazó nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt (pl. N-piperidino-, N-morfolino vagy N-pirrolidino-gyök) képvisel. A jelentése előnyösen legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó elágazó-láncú alkilén-gyök, különösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó, elágazóláncú alkilén-gyök, pl. 1-metil-etilén, 1--etil-etilén vagy 1,1-dimetil-etilén-gyök. R3 és R 4 jelentése előnyösen fenil-gyök, mely kívánt esetben egy vagy több, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyökkel (pl. metil-, etil-, metoxi-) vagy halogénatommal (klór-, bróm) lehet helyettesítve. R5 jelentése előnyösen legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó alkil- vagy aralkil-gyök, külö-155452
