155441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szolaszodin kinyerésére

MAGTAR NÉPKÖZTARSASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. IVV

26. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. IX. 01. (GO—952) 155441 U Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Bite Pál oki. vegyész, Magóné Karácsony Erzsébet oki. vegyész, Rettegi Tivadar vegyészmérnök, Dr. Uskert Andor vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás szolaszodin kinyerésére A találmány tárgya eljárás szolaszodin ipari előállítására szolaszodint és/vagy szolaszodint mint aglikont tartalmazó növényi részek, vagy ilyen növényekből ismert módon nyert, szolaszodin-glikozidoikat tartalmazó nyers termék 5 feldolgozása útján. Ismeretes, hogy a szteroid hormonok gyártásának egyik lehetséges alapanyaga, a szolaszodin kémiailag kötött állapotban számos növény 10 föld alatti és föld feletti részeiben gazdaságosan kinyerhető mennyiségben fordul elő (Tuzson P., Kiss Z.: 142 652 sz. magyar szabadalom; Bite P., Jókay L., Pongrácz—Sterk L.: Acta Chim. Hung. 34, 3)63 (1962)]. A fenti és más szerzők 15 megfigyelése szerint a cukrokkal kapcsolt szolaszodin ásványi vagy szerves savval savanyított, vízben jól oldódik, és híg savas vízzel a drogokból kivonatolható. Ezt a megoldást választja a 142 625 sz. magyar szabadalom és az 20 annak továbbfejlesztéseként tekinthető, Szlávik L. és mtsai által kidolgozott 150 458 sz. magyar szabadalom is. — Az is ismeretes azonban, hogy a szolaszodmhoz kapcsolódó cukrok vagy azok egy része élettani hatásokra leszakad, és 25 ez a változás az anyag oldhatósági viszonyait alapvetően megváltoztatja [J. Trojanek: Planta Med. 10, 318 (1962)]. A nem teljesen szakszerű szárítás vagy tárolás során keletkező, cukorban szegényebb vagy cukormentes származékok a 30 fenti szabadalmakban megadott oldószerekkel nem nyerhetők ki a dologból, és ez azt jelenti, hegy az értékes anyag egy része a drogban viszszamarad. — A savas-vizes eljárások további hátránya, hogy az alkalmazott oldószer, mint minden vizes savoldat, csak különlegesen saválló berendezésekben használható, ami nagyméretű gyártás esetén a beruházási és fenntartási költségeket jelentékenyen emeli. A fentemlített veszteség elkerülése céljából már korábban is történtek kísérletek a kivonatolás végrehajtására olyan oldószerekkel, melyek mind a szolaszodint, mind pedig annak egy vagy több cukormolekulához kötött alakját is jól oldják. Erre a célra legalkalmasabbnak a kis szénatomszámú alifás alkoholokat, vagy azoknak vízzel mérsékelten hígított elegyeit találták [Schreiber K.: Die Kulturpflanze 11, 422 (1963)]. Ezek használata mindezideig mégsem terjedt el az ipari gyakorlatban, ennek az az oka, hogy ezek az. oldószerek a dologból a kívánt hatóanyagokkal együtt igen sok nemkívánt szennyezést is kivonatolnak, melyek szelektív eltávolítása az eddig ismert eljárások szerint nagyobb munkaidő- és anyagráfordítást követelt meg, mint az előnyökből várható műszaki hatás, vagy pedig a kivont értékes anyag jelentős része (éppen a korábbi tisztító módszerek ki nem elégítő hatékonysága miatt) tiszta 155441