155435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszertabletták közvetlen préseléssel történő előállítására

155435 lettázogepen is megfelelő fizikai tulajdonságú tabletták készítését tették lehetővé mindazon esetben, ahol a tablettázandó anyagnak legalább 50%r

a izometrikus vagy lemezszerű elemi cellával rendelkezik és/vagy amorf vagy mikrokristály aggregátum. Ezekben az esetekben kötőanyag nélkül, főleg nagyteljesítményű tablettázógépeken, üzemszerű gyártásnál a porkeverékből nem lehet elfogadható minőségű tablettát készíteni, míg előnyösen 200 C° alatt lágyuló polivinil származékok, elsősorban a polivinil klorid és a polivinil acetátok, pl. a polivinil butirál lehetővé teszi az ilyen körülmények között történő tabletta készítést, miközben az eddig alkalmazott kötőanyagok hátrányos tulajdonságaival nem rendelkezik, vagyis nem rontja a szétesést, nem okoz ragadást és aránylag- alacsony koncentrációban hatásos. Toxicitásük alacsony (polivinil butiral: Ann. Rept. Takamine Lab. 7, 174, 1955); a polivinil formiált testüregek kitöltésére is használják a plasztikai sebészetben, a polivinil kloridot pedig magasabb koncentrációban (50—70%) matrix típusú nyújtott hatású tabletták készítésénél. A vízben nem oldódó, hőre lágyuló polivinil származékokat tehát alkalmasnak találtuk direkt tablettázásnál kötőanyagnak. íőleg olyan esetekben, ahol a hatóanyag(ok) viszonylag nagy mennyisége nem teszi szükségessé és indokolttá nagyobb mennyiségű hígítószer alkalmazását. Természetszerűleg az eljárás akkor is alkalmazható, ha a hatóanyag(ok) kis mennyisége miatt szükség van hígítószerre is. A tablettázandó porkeveréknek tartalmaznia kell. az önmagukban ismert és szokásos tablettázási segédanyagokat {dezintegrans, lubríkans és antiadhéziós anyagokat), valamint 0,2—1% finom eloszlású amorf kovasavat a gördülékenység biztosítása érdekében. A hagyományos módszerrel készült tabletta szétesési ideje 10—15 perc, annál tehát szignifikánsan jobb. Példák: 1. Chloroquin diphosph. 2500 g Amylum solani 550 g Pölyvinylbutyral 300 g Talcum 100 g Magn. stearinic. 20 g Acid. !

polyacrilic. 20 g Acid, silicic, coll. 10 g A fenti anyagok 5-ös szitafinomságú porát (Ph.Hg.V.) homogenizáljuk, majd körforgó tablettázógépen 10 mm átmérőjű szerszámmal a szokásos módon 0,36 g súlyú tablettává préseljük. Az eljárással készült tabletták az alábbi minőségi jellemzőkkel rendelkeznek: szétesési idő: 2—10 perc. , törési szilárdság: 4,5—5,5 kg. kopásállóság: 0,15% alatt, súlyszórás: megfelelő, külalak: megfelelő. n 15 20 40 45 50 55 60 65 2. Acid, acetylsalicylic. Phenacetin. Coffein (anhydr.) Amylum solani pölyvinylbutyral Acid, silicic, coll. 2250 g 1500 g 300 g 310 g 230 g 10 g Az acetilszalicilsavat 4-es, a többi anyagokat 5-ös (Ph.Hg.V.) szitán szitáljuk, majd homogenizáljuk. Az összekevert anyagokat körforgó tablettázógépen 10 mm átmérőjű szerszámmal a szokásos módon 0,46 g súlyú tablettává préseljük. Az eljárással az alábbi minőségű jellemzőkkel rendelkező tablettákat lehet előállítani: szétesési idő: 1—2 perc. törési szilárdság: 4—6 kg. kopásállóság: 1—1,5%. súlyszórás: megfelelő, külalak: megfelelő. szabad szalicilsav: készítéskor 0,010—0,015% 30 napos 50 C°-os hőkezelés után: 0,025—0,030% a hagyományos módszerrel készített tabletták szabad szalicilsavtartalma azonos hőkezelés után ennek több mint tízszerese. 3. Salicylamid Amylum solani Pölyvinylbutyral Magn. stearinic. Acid, silicic, coll. segédanyagok 5-ös 5000 g 565 g 400 g 25 g 10 g szitafinomságú porát (Ph.Hg.V.) homogenizáljuk a kristályos szalicilamiddal, majd körforgó tablettázógépen 12 mm átmérőjű szerszámmal a szokásos módon 0,60 g súlyú tablettává préseljük. Az eljárással az alábbi minőségű jellemzőkkel rendelkező tablettákat tehet előállítani: szétesési idő: 5 perc. törési szilárdság: 8—10 kg. kopásállóság: 1—2%» .súlyszórás: megfelelő. külalak: megfelelő. A tabletta rózsaszín elszíneződése kisebb mértékű, mint a hagyományos módszerrel készült tablettáé. 4. Alumínium hydroxydatum 5000 g Saccharos. 3820 g Polyvinylchlorid 400 g Cacao pulv. 330 g Talcum 200 g Magn. stearinic. 200 g Acid, silicic, coll. 50 g 2