155435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszertabletták közvetlen préseléssel történő előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 09. (EO—180) Közzététel napja: 1968. VII. 25. Megjelent: 1969. IX. 01. 155435 u k "' */ Szabadalmi osztály: 30 h 9—10 Nemzetközi osztály: A 61 k Deci mái osztályozás: Erdős Sándor gyógyszerész, Budapest Eljárás gyógyszertabletták közvetlen préseléssel történő előállítására Az utóbbi években számos közlemény jelent ímeg, amely az előkészítés, aziaz a száraz vagy nedves gransuMlás nélkül való taíblettakészítéssel foglalkozik. A probléma 'megoldására tervezett speciális töltőtölcsérek a gyakorlatban nem bizonyultak olyan széles körben alkalmazhatónak, mint az előzetes hírek Ígérték. „Ezek a berendezések nem oldják meg teljesen a kérdést a gyógyszergyártóikkal való szoros együttműködés nélkül, akiknek feladatuk a megfelelő receptek kidolgozása." (Pharm. Ind. i26, 682, 1964.) A direkt tablettázáshoz szükséges a tablettázandó anyag megfelelő gördülékenysége az egyenletes töltés és a tabletták lehető legkisebb súlyingadozása érdekében, továbbá szükséges az is, hogy a préselmény előírt fizikai tulajdonságai legalább is ne legyenek rosszabbak az eddiginél. Az első igény megfelelő szemcseméretű alapanyaggal és általában 1% alatti mennyiségű finom eloszlású amorf kovasavval az esetek nagy részénél kielégíthető. A tabletta fizikai tulajdonságaival szemben támasztott követelmény megvalósításához rendszerint megfelelő szilárd kötőanyagra van szükség, különösen akkor, ha a tablettázás modern körforgó tablettázógépen történik. Az irodalomból eddig ismert kötőanyagokat a feladat megoldására csak több megszorítással tudtuk használni. így pl. az Amilózét (J. Pharm. Sei. 55, 340, 1966) 20—80%-ban kellett alkalmazni megfelelő tablettázhatóság eléréséhez; a magnézium-alumínium-szilikát a megfelelő szi-5 lárdság eléréséhez szükséges, kb. 8%-nyi koncentrációban igen erős ragadást okozott; a poliakrilsav már 4—5% mennyiségben adva erős ragadást idézett elő; a polivinilpirrolidon 5%r ban adva ragadást okozott, s a tabletták szét-10 esése rossz volt; a vinilacetát-vinilpirrolidon kopolimernél (Pharm. Ind. 26, 682, 1964) ugyanezt tapasztaltuk. A nem direkt tablettázásnál (brikettgranulátum készítésnél) használható szilárd kötőanya-15 gok (Pharm. Acta Helv. 41, 39, 1966): Carbowax 4000, cellulózpor, etilcellulóz közül a két utóbbi csak előnytelenül magas koncentrációban volt használható direkt tablettázásnál, a Carbowax pedig már az alkalmazott 2%-ban is 20 ragadást okozott és a szétesési idő észrevehetően megnyúlt. Megemlítjük még a 89% CaHP04 , 10% keményítő, 1% Mg stearát 'összetételű Emeompress nevű anyagot, amely direkt tablettázásra csak 25 &0% feletti mennyiségben alkalmazható, így inkább töltőanyagnak kell tekinteni. A direkt tablettázásra irányuló kísérletek során meglepő módon azt tapasztaltuk, a vízben nem oldódó, hőre lágyuló polivinil származékok 30 már 20% alatti koncentrációban körforgó tab-155435
