155431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás éterek előállítására

3 155431 4 ben 3 órán át 110—140 C°-on tartjuk az elegy hőmérsékletét. A reakció végén frakcionálás következik, amelynek során a kapott N-^(4-piridil)-jformimino-/í-fen:iletiléter 0,05 torr nyomáson 138—140 C°-on desztillál. 5 3. 150,18 g (1 mól) N-i(3-piridil)-formimino-etiléter és 242,4 g (1 mól cetilalkohol elegyét 500 ml benzolban oldjuk. Az oldatot ifelmelegítjük az oldószer forráspontjáig, majd a keletkező etanolt a benzollal azeotrop, folyamatosan 10 kidesztiíláljuk a rendszerből. A reakció végén a benzolt ledesztilláljuk, majd a maradékot frakcionáljuk. A keletkező N-f(3-piridil)-formimmo-cetiléter 0,05 torr nyomáson 193—195 C°-on desztillál. 15 4. 150,18 g (1 mól) N-(3-piridil)-formiminoetilétert és 300,46 g (3 mól) ciklohexanolt elegyítve, 0,1 g fémnátrium jelenlétében az 1. példa szerinti módon reagáltatunk. A kapott N-(3- 20 -piridil)-formimino-ciklohexiléter forrpontja 0,2 torr nyomáson 123—124 C°. 5. 150,18 g (1 mól) N-i(3-piridil)-íformimino-etilétert és 153,23 g (1,5 mól) n-4iexanolt 0,05 g fémnátrium jelenlétében az 1. példa szerinti 25 körülmények között reagáltatunk. Nj(3-piridil)-formimino-n-hexilétert kapunk, amely 0,05 torr nyomáson 95—96 C°-on desztillál. 6. 15 g (0,1 mól) N-(3-piridil)-iformimino~etiléter, 47,4 g (0,3 mól) n-decialkohol és 0,05 g jo fémnátrium elegyét fél órán át reagáltatjuk. Az 1. példában leírt módon dolgozva fel, N-(3--piridi^-formimino-n^decilétert kapunk, amely 0,2 torr nyomáson 156—158 C°-on forr. 7. 150,18 g (1 mól) N-(2-piridil)-formimino- ,35 -etiléter és 122,16 g (1 mól) ß-feniletilalköhol elegyét 600 ml toluolban 0,05 g fémnátrium jelenlétében reagáltatjuk, majd a 3. példa leírása szerint járunk el. N-(2-piridil)-lformi:mino-/i-leniletil-étert kapunk, amelynek forráspontja 0,05 40 torr nyomáson 135 C°. 8. 15,0 g (0,1 mól) N^(2-piridil)-formiminoetiléter, 21,í6 g (0,2 mól) benzilalkohol és 0,05 g fémnátrium elegyét a 2. példában leírt módon reagáltatjuk. N-(2-piridil)-formimino-benzilétert 45 kapunk. Forrpontja 0,5 torr nyomáson 148 C°. 9. 164,22. g (1 mól) NH(6-metil-2-piridil)-formimino-etilétert 0,05 g fémnátrium jelenlétében a 3. példában leírt módon reagáltatunk 110 ml (1 mól) primer izoamilalkohollal. A keletkező 50 N-j(6-metil^2-piridil)-formimino-izoamiléter forrpontja 0,05 torr nyomáson 182—195 C°. 10. 16,42 g (0,1 mól) N-(4~metil-!2-piridü)-forrniminoetilétert 0,1 g fémnátrium jelenlétében reagáltatunk 60 g /?-dietilaminoetanollal a 2. 55 1 rajz, 3 A kiadásért felel: a Közgazdasági 6907926. Zrínyi (T) Nyomda, Budap( példában leírtak szerint. A keletkező N-(4-metil-2^piridil)-'formimino-(yS-dietilaminoetil)-étert vákuumban 0,2 torr nyomáson 170—182 C°-on frakcionáljuk. 11. 18,46 g (0,1 mól) N-(5-klór-2-piridil)-formiminoetiléter, 11,B2 g (0,1 mól) heptán-4-ol és 0,1 g fémnátrium elegyét a 3. példában leírt módon reagáltatva jutunk az N-(5-klór-2-piridilj-formirmno^'-theptiléteriiez. Forrpontja 0,05 torr nyomáson 162—182 C°. 12. 195,18 g (1 mól) N^(2-nitro-3-piridil)-formiminoetiléter és 58,06 g (1 mól) allilalkohol elegyét a 3. példában leírt módon reagáltatva N-j(2-nitro-3-piridil)-íormimino-allilétert kapunk, amely 0,025 torr nyomáson 162—167 C°-on forr. Szabadalmi igény-pontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű antheknintikus hatású új Nnpiridil-formiminoetereik, továbbá kvaterner ammónium-származékaik előállítására, — amely képletben R| benzil-, feniletil-, 5—20 szénatomszámú, telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkil-gyölköt, .továbbá kis szénato'mszámú dialkil- kis szénatomszámú aiminoalkil csoportot jelent, R2 pedig hidrogén, halogén, nitro-, vagy kis szénatomszámú alkilgyök helyett áll — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű formiminojalfciléte>rt — ahol R2 jelentése az előbb megjelöltekkel azonos, X pedig 1—4 szénatomszámú alkil-gyököt képvisel — (III) képletű alkohollal — a képletben R-2 az (I) képletnél felsorolt jelentésű —, célszerűen annak feleslegével, előnyösen oldószerben és a reafccióelegy forráspontja körüli hőmérsékleten, valamely alkálifém, vagy alkálifém-alkolholát, célszerűen fémnátriuni jelenlétében reagáltatjuk, majd adott esetben az így kapott vegyületet önmagálban ismert módon gyógyászatilag alkalmazható kvaterner származékká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakció lefolyásának sebességét a keletkező etanol reafccióközbeni folyamiatos kidesztillálásával gyorsítjuk meg. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott terméket önmagában, vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel, vagy szerekkel társítva, a gyógyszerkészítésnéil használatos vivő-, és segédanyagok, illetve oldószerek felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója. st V., Balassi Bálint utca 21—23. 2