155430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált guanil-formamidinek előállítására

155430 A kapott N-.(2l,6-diklórfenil)-N'-;benzilguanil-formaimidm 149—150 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás (I) általános képletű új szubsztituált guanil-tbrimíamidinek előállítására, amely képletben A nitril-, vagy karbatoxi-csoportO't jelent, továbbá olyan aril-, ill. aralkil^gyököt, io amely egy vagy két azonos vagy különböző halogén-, 1—Í6 szénatomszámú alkil-, alkoxi-, trihaloalkil-, vagy nitro csoportot hordoz, de ezek helyett állhat H is, de jelenthet naftil-, ill. tetralhidronaftil gyököt, továbbá olyan piridil- 15 -gyököt is, mely adott esetben egy halogénnel, 1—6 szértatomszámjú alkil-, vagy nitro-csoporttal van szubsztituálva, B jelentése pedig hidrogén, szulbsztituálatlan, vagy 'halogén-, 1—6 széniatamszániiú. alkil-, trilhaloalkil-, hidroxi-, . 20 vagy ni'troHCSoiporttal sziubsztituált aril-gyök, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű N-szubsztituált formimino-alkilétert, — a képletben A jelentése a fent közölteknek felel meg, R pedig 2!> alifás, célszerűen kis szénatomszárnú alkil-gyök — valamely (III) általános képlettel jellemezhető guanidinszármazékkal, amely képletben B jelentése ugyancsak a fenti, reagáltatunk, vagy Ib) valamely (IV) általános képletű aszimmet- so rikfusan helyettesített formamidint — a képletben A jelentése az (I) képletnél közöltek szerinti — valamely (V) általános képletű — ahol B ugyancsak az (I) képletnél közölt jelentésű, Rí kiis^ szénatoniszámú alkil-, célszerűen metil-, síi vagy etil-csoport helyett áll, X pedig oxigén-, vagy kénatomot jelképez, izo(tio)-karbamidszárniiazékkal reagáltatunk, vagy c) valamely (IV) általános képlettel jelzett formaimidinre valamely (VI) általános képletű 40 —. az (I) képletnél közölt. jelentésű B .gyököt tartalmazó^ — helyettesített oiánamidot addicionálunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű, aihol A, 45 X és Rí jelentése változatlanul az (I), (V) képleteknél közölt, N-szubsztituált^azometinil-izo-(lio)~karba.midot, valamely (VIII) általános képletű — B gyököt továbbra is az (I) képletnek megfelelő jelentéssel tartalmazó — aminnal reagáltatunk, vagy e) valamely (VIII) általános képlettel jellemzett amint valamely (IX) általános képletű nitrozo-guanil-formamidin-származékkal, amely képletben A jelentése továbbra is a fent megadott, reagáltatunk, vagy f) valamely (X) általános képletű amint, amely képletben A a fentieknek megfelelő jelentésű, (XI) általános képletű, a képletben B jelentése a fent közöltnek megfelelő, nitrozo-guani'di'n^származéklkal reagáltatunk, vagy g) valamely (X) általános képletű amint — ahol A jelentése az (I) képletnél közölt, — valamely (XII) általános képletű, fenti jelentésű B csoportot tartalmazó formil-guanidin-szárrnazákkal reagáltatunk, majd a kapott helyettesített guanil-foirmamidint kívánt esetben valamely gyógyászatilag alkalmazható ásványi vagy szerves savval sóvá vagy bvaterner származékká alakítjuk, vagy ugyancsak adott esetben a só alakjában kapott vegyületet bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű N-szufosztituált formimino-alkiléter és a (III) képletű guanidinszármazék reakcióját oldószerben, (—5) és 150 C° közötti hőmérsékleten, adott esetben a guanidin-származék fölöslegével hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely i(IV) általános képlettel jellemzett aszimmetrikusan szubsztituált formamidint (V) képletű szubsztituált alkil-izo-i(tio)-karlbamiddal oldószerben vagy anélkül, (—5) és 150 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű guanil-íormamidint, illetve sóját önmagában vagy más biológiailag hatásos vagy/és hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésiben szokásos vivő-, és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907925. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.