155384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XI. 14. (SE—1335) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. XI. 19. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. VIII. 15. 155384 / ÍÍ 18 i d PW Szabadalmi osztály: 12 o 23—24, 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 c5 , C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Baetz Jacques, francia állampolgár, La Garenna Colombes 92, Franciaország Tulajdonos: SEPERIC, Morat (Canton de Fribourg), Svájc Eljárás szulfamidok előállítására A találmány tárgya eljárás előnyös gyógyászati tulajdonságú és különösképpen kiváló baktérium elleni hatású, emberi fertőző betegségek kezelésére alkalmas, új kémiai vegyületek előállítására. 'Ezek a vegyületek az I. vagy II. általános képletű szulfamidok, valamint ezeknek a gyógyászatban felhasználható savaikkal alkotott sói, ahol R, RÍ és R2 a benzolgyűrűk szabad helyeinek valamelyikén levő olyan szubsztituensek, amelyek azonosak vagy különbözőek lehetnek és mindegyik hidrogén egy atom klór vagy fluor vagy 1—4 szénatom számú alkil-esoport lehet. Az R, RÍ és Ra három szubsztituens előnyösen egyidejűen nem lehet hidrogén és ha az egyik a kettő közül metil-csoport, a másik kettő közül legalább az egyik nem hidrogén. Ismeretes, hogy az I. képlet szerinti amino-tiazolinok szerkezete tökéletesen egyenértékű a II. képlet szerinti immotiazolidinok szerkezetével. Ez a magyarázata a szóbanforgó vegyületek meghatározásában szereplő képletek kettősségének. Az egyszerűség kedvéért ezeket a vegyületeket a továbbiakban, mint az I. képletnek megfelelőnek és így adott esetben a benzolgyűrűn szubsztituált benzolszulífonü 2zl-2-aimino tiazolinoknak tekintjüik. Ez még nem hatá-10 15 20 25 rozza meg előre e vegyületek pontos szerkezetét, mert az infravörös spektrumban kimutatható extra-ciklikus C==NH csoporttól származó sav a II. szerkezet mellett bizonyít. A találmány tárgya az előbbiekben említett új vegyületek előállítására szolgáló eljárás. Ezt az eljárást az jellemzi, Ihogy 2A-2 arnino-tiazoiint a III. általános képletű szubsztituált benzol-szulfokloriddal alkalmas módon reagáltatunk és az így nyert szulfamidot adott esetben sóvá alakítjuk. A reakciót előnyösen akiként hajtjuk végre, hogy 2A-2. amino tiazolinnak bázisos vizes oldatát benzolszulfoklorid szerves oldatával reagáltatjuk. A reakció melegítés nélkül is jól végbe megy, erős néha lehűtés kívánatos pl. jégfürdő segítségével. A találmány szerinti eljárás egyik kiviteli módja a következő: Valamely edénybe keverés közben, lúgos pl. 6%-os (súly/térfogat) szódát vagy bázisos karbonátot tartalmazó víziben oldott 2A-2 amino tiazolin bázist vezetünk. Keverés közben benzolgyűrűjén megfelelően szubsztituált benzolszulfoklorid szerves oldó-30 szerben (benzol, toluol, széntetraklorid stb.) ol-155384
