155381. lajstromszámú szabadalom • 4-Aminokinazolin-származékokat tartalmazó növényvédőszerek
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IV. 24. (SA—'1800) Svájci elsőbbségei: 1966. IV. 26., 1966. XII. 01. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. VIII. 15. 155381 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Npírzetközi osztály: C 07 d, Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Lutz Karl vegyész, Basel, Dr. Schneider Rupert vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G., Basel, Svájc 4-Aminokinazolin-származékokat tartalmazó növényvédőszerek A 4~aiminökinazolinok és származékaik előállítását az irodalorniban többször leírtaik. Ezek a vegyületeik könnyen előállíthatók 4--halogénkinazolinoikat a megfelelő amínokkal reagáltatva [pl. J. Am. Clhem, Soc. 68, 1306 5 (1946), J. Ghenr. Soc. 1944, 616]. Előállíthatók azonban közvetlenül is a megfelelő 4-kinazolontoól és a kívánt amimből [pl. a C. A. 55, 551'66 (19611)] vagy 4-alkilmerkaptokinazolinit aminokkal reagáltatva [J. Org. Chem. 11, 349 io •(1946)]. A 4-aminokihazollinok felhasználásáról az irodalom a következőket közli: A 4^etilaminokinazolint: és 4-dietilaminokinazolinit a 880069 számú brit szabadalom leírása isimenteti', és közli, hogy a vegyületek gyomirtó' hatásúak. A 646 8150 számú belga szabadalom leírása a 4-(/í-(dimetilamino^etilamino)kinazolint fá jdaloimesillapítószeriként említi meg. A 4Hdimetilamiinokinazolinok szárimazókai a 857 3i8i2 számú brit szabadalom leírása szerint gyógyászati szempontból értékesek. Meglepetéssel tapasztaltuk, hogy e vegyületcsoport egyes vegyületéinek és azok sóinak kiváló gombaölő és atfcaölő-peteölő tulajdonságaiik vannak, és ismert módon feldolgozhatók gombaölő és atkaölő készítményekké, például poirozóiszereké, emuigálható folyékony készítményeikkié Vagy a mezőgazdasági kémiában szokásos más készítményekké. 15 20 25 30 Eszerint a találmány tárgyai a hatóanyagként az I általános képletű vegyületeket tartalmazó növényivédőszer készítmények. Ebben a képletben Rí egy adott esetiben helyettesített alkil- vagy aUkenilesoport 1—'1;8 szénatomimal és R.2 hidrogénatom, vagy adott esetiben, helyettesített alkil- vagy alkenilcsoport 1—ili8 szénatommal. Hatóanyagként e vegyületek sói is használhatók. Kü]önösen alkalmasak az I általános képletű bázisoknak erős ásványi savaklkai alkotott sóí, mint például a kloridok, szulfátok vagy primer foszfátok; de alkalmasak a bázisoknak szerves savakkal alkotott sói is, például az adott esetben helyettesített monokairíbonsavakkal alkotott sók, mint a kismolekulasúlyú alkánkárlbonsaívak és halogénalkánkarfoonsavak (hangyasav, ecetsav, klóirecetsav) sói, az adott esetben helyettesített polikairbonsavak (oxálsav, borkősav, citromsav) vagy az adott esetben helyettesített alifás vagy aromás sorbelí monovagy diszulfonsavafe sói (kismolekullasúlyú alkánszulfonsavak, metánszúlfonsav, benzolmonovagy -diszFulfonsiav, 4-metilbenzol-sziuilfonsav sói). Ezek a sók legegyszerűbben úgy állíthatók elő, hogy a bázisokait alkalmas oldószerben, 155381
