155333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminok előállítására
155333 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás i(I) általános képletű 2n(2-alkilaminoeti'laimino)-benzofenonok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben R és Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámiú alkil-gyök; Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil- vagy mitro-csopant; R3 jelentése íhidirogénatoim vagy halogénatom; Rí jelentése kis szénatomszámú alfcil-gyök) 10 15 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzodiazepinit (mely képletben R, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely bázissal hidrolizátó körülmények között 20 kezelünk és a kapott terméket kívánt esetben valamely saiwal sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely i(III) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben R, R1; R 2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott). i3. Az 1—2. igénypontok (bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási1 anyagként R 2 helyén klóratomot tartalmazó' vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 74iialogén-5Hfenil-i2,3-dihidro-l ,4--dimetil-lH-l,4-benzodiazepin-4-ium-metilszulfátot alkalmazunk. 25 30 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-Jklór-ö-fenil-!2i,;3wdihidro-l ,4^dimetil-1H-1,4-(benzodiazepin-4-ium-metilszulfátot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 74dár-5-tfenil-2i,3-dilhidro-4-etil-ilH-l,4-benzodiazapin-4-ium-jodidot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7->klór-5-i(2'Jfluortfenil)-2',3-dilhidro-4--etil-lHnl ,4-benzodiazepin-4-ium-jodidot alkalmazunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízisnél bázisként nátriumhidroxidct alkalmazunk. 9. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztésiéként eljárás antidepresszív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű diamint (mely képletben R és Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluorimetil- vagy nitro-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R/t jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök) vagy sóját a gyógyászatban használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal gyógyászati felhasználásira alkalmas formában, előnyösen tabletta, drazsé, kúp, vagy kapszula formájában kikészítjük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907722. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. ;4
