155331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsav-származékok előállítására
155331 17 18 C°-on 15 percen át melegítjük. A tionilklorid feleslegét vákuumban ledesztilláljuk és a viszszamaradó nyers savklorido't 100 rész száraz éterben oldjuk. Az éteres oldatot keverés közben fokozatosan 4 rész y^ddnietilaminopropüamin és 100 rész száraz éter oldatálhoz adjuk olyan ütemben, hogy az elegy íhőméirsíklete 20—215 C° legyen. Az elegyet 30 percen át keverjük, majd az étert a kiváló szilárd anyagról ledekantáljuk. Az éteres oldatot vízzel mossuk, majd feles mennyiségű 5%ÍHS vizes ecetsavoldattal extraháljuk. A savas extraktot vizes ammóniumhidroxid-oldattal meglúgosítjuk és éterrel extraháljuk. Az éteres extraktot vízzel mossuk, nátriumszulfát felett szárítjuk és szűrjük. A szűrletíhez feles mennyiségű acetonos oxálsav-oldatot adunk, a kiváló anyagot szűrjük, acetonnal mossuk és metanioliból kristályosítjuk. A kapott N-y-dimetilaminopropil-a-{4-i'(p-klór-íf enil) -tf enoxi] -a-metil-propionamid-oxalát 204—205 C°-on olvad (bomlás közben). A fenti eljárásnál y-dimetilaiminopropilamin helyett ekvivalens mennyiségű /j-morfolinoetilamint alkalmazva acetonos kristályosítás után 13,2^134 C°-on olvadó N-/S-morfolinaetil-=K4--(p-klór-fenil)-fenoxi]-a-metilpropio:námid-hidrokloridot kapunk. 23. példa: 2 rész a-[4-í(p-klÓ!r-ifeinil)-fenoxi] -cí-metü-propionsav és 5 rész tionilklorid elegyét 15 percen át 95'—100 C°-on melegítjük. A tionilklorid feleslegét vákuumban led ssztilláljuk és a visszamaradó nyers savkloridct 25 arasz száraz éteriben oldjuk. Az. éteres oldatot fokozatosan 2 rész pirrolidin és 25 rész száraz éter oldataihoz adjuk olyan ütemben, hogy az elegy hőmérséklete 20 és 25 C° között maradjon. Az éteres oldatot a kiváló szilárd anyagról ledekantáljuk, vízzel mossuk, nátriumszullfát felett szárítjuk, majd szűrjük és a szűrletet szárazra pároljuk. A maradékot petroléterből (fp.: 60'—>8i0 C°) kristályosítjuk. A kapott N,N-tetrametilén^a-^[4-!(p-klóír-fenil)-J fenoxi]-'a-nietil-propionamid 1!18—119 C°-on olvad. 24. példa: A 3. példáiban ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként a 40 rész 2Mklór-4-i(p-etil-ffenil)-fenol helyett 40 rész 4-(p-tr if luormetil-fenü)-fenolt alkalmazunk, A kapott a-[4-i(p-triifluo!mietil-'fenil)-femoxi]-a-imetilHpropionsav 184—185 C°-on olvad. 25. példa: 1 rész etil-'<x-í[4^(p-Mór-fenü)-íenoxi] -a-metil-'propionát és 33,7 :rész folyékony paraffin elegyéhez 3 rész akácia gumit és 1,5 rész tragacant gumit adunk. Az alaposan összekevert elegyhez keverés közbein, lassan 0,1 rész oetilalkolhol-polioxietüén kondenzátum, 40 rész nádcukor, 0,03 rész proipil-p-hidroxi-lbenzoát ás 0,3 rész metilnp-hiidroxi-benzoát és 0,002 irász ehető színezék 110 rész vízzel képezett oldatát adjuk. Az elegyben megfelelő ízesítőanyagot dol-5 gczunk el, majd szokásos homogenizáló berendezésben homogenizáljuk. A kapott emulzió a gyógyászatban orálisan alkalmazható. 26. példa: 10 A 25. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a 33,7 rész folyékony paraffin helyett 30 rész kukoricaolajat alkalmazunk, mely 0,01 rész propügallátot 15 tartalmaz. A kapott emulzió a gyógyászatiban orálisan alkalmazható'. 27. példa: 20 5 rész ikalicium-aH[4-'(p-klór-fenil)-tfenoxi]^a-metü-propionátot 15 rész kalcium-tikiamat, 2 rész oktükrezol-etüénoxid (8—10 mólarány) kondenzációs termék, 3 rész polivinilpirrolidon, 0,9 rész metil-ip-jhidroxi-benzoát és 500 rész víz 25 oldatához adunk. A keveréket néhány órán át golyós malomban őröljük, majd a megfelelő ízesítőszert bedolgozzuk. A gyógyászatban orálisan felhasználható szuszpenziót kapunk. S0 28. példa: 1 rész a^[4-(p-iklór^fenil)-fenoxi]-a-meitil-propionsav, 40 rész szaocharóz, 0,5 rész cetilalkohol-ipolietilánoxid kondenzátum, 1 rész polivia5 nilpiirrolidon, 0,25 rész metil-p-hidroxi-ibenzcát és 100 ml víz elegyét golyós malornlban töfoib órán át őröljük. A megfelelő színező- és ízesítőanyagok bekeverésié után a gyógyászatiban orálisan felhasználható szuszpenziót kapunk. 40 29. példa: 10 rész nátirium-0H['4~i(p-kló:r-fenü) -f enoxi] -.«-metil-propionátot 83 rész víz, 250 rész glicerin •35 és 125 .rész etanol elegy élben oldunk. A képződő oldathoz 300 rész szaciclharóz és 150 rész víz oldatát adjuk. A megfelelő ízesítő- és színezőanyagok bekeverése után a gyógyászatban orálisan felhasználható szirupot kapunk. 50 30. példa: 25 rész nátriumglicerofoszfátot, 25 rész kálciumglicerofoszifátot és 5 rész kalciu!m-ö-'[4^(p-55 -klór-f enil-f enoxi]-a-metü-propionátot bensőségesen összekeverünk, A keveréket szokásos keverőlbeirendezésben fokozatosan 900 rész oldható kazeinhez adjuk és homogén elegy képződé^ séig keverjük. A gyógyászatban orálisan fel-60 használható diétás készítményt kapunk, 31. példa: 3 rész piridoxin-hidrokloridot, 100 rész ni-65 kotinsavat, 100 rész nikotmamidot, 5 rész me-9
