155311. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos éterek, valamint sók és kvaterner ammóniumvegyületek előállítására

155311 13 14 on vízzel savmentesre mossuk, vízfürdőn, vákuumban bepároljuk. A maradékból szükség szerint, további tisztítás nélkül sót képezhetünk. Termelés: közel kvantitatív. 5 Az 5. és 6. példa szerinti módon a következő vegyületeket állítottuk elő: IV. táblázat l-p-klórfeml-l-/3,

"4"'5"'-trimetoxibenzoil-[-3'-(l"-hidroxietil-4"-piperazinil)-propoxi]/-ciklohexándifumarát l-p-klórbenzil-l-/3"'4"'5"'-trimet-oxibenzoil-;[-2'-{!' '-/J-hidroxietil-4' '-piperaz:inil)-Jetoxi] /-ciklohexándiífuimarát l-benzil-l-/3'"4'"5'"-trimetoxibenzoilJ[3'-!(il"-/?-hidroxietil-4"-piperazinil)-propoxi]/-iciklo-heptándifumarát l-benzil-l-/3'"4'"5,

"-trimetoxibenzoil-;[2'-(l"-h:idroxietil-4"-piperazinil)-etoxi]/-cikloheptánfumarát Op. 169 Cc 178 C° 169 C° 10 15 171 Cu

20 25 Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az (I) általános képletű gyógyhatású bázisos éterek — a képletben R hidrogénatomot, 1—12 sziénatomszámiú egyenes vagy elágazó láncú alkilgyököt, adott esetiben egy vagy 35 több halogénatoromal, allkil-, trifluoralkil-, ailkoxi-, és/vagy alkilmerkapto^csoporttal helyettesített fenilgyököt, A egyenes vagy elágazó rövidszénléncú alkiléngyölköt, Z pedig aimino-, alkiilamibo-, diallkilaniinogyököt, vagy 5—8 40 tagú telített, esetleg egy további heteroatomot tartalmazó gyűrűs alkiléniminocsoportot jelent, mely utóbbi alkil-, alkoxi-, hidroxialkil-, acil-, vagy aciloxialkil-csoporttal helyettesítve is lelhet, ugyanakkor n 3—7, m pedig 0—4 45 egész számot képvisel, — valamint sóik és kvaterner ammóniumvegyületeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű dioxa-spiroalkánt — ahol n és A jelentése a fentieknek megfelelő — valamely (III) 50 általános képletű szerves fémvegyület közel ekvivalens mennyiségével — a képletben R és m jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, M pedig alkálifématomot, vagy egy — Mg-halogén csoportot képvisel — poláros ol- 55 dószerben reagáltatunk, majd a kapott vegyületet elbontjuk, s az így nyert (IV) általános képletű glikol-monoétert •— amelynek képletében A, R, m és n jelentése ugyancsak a fenti meghatározás szerinti — közvetlenül, vagy va- 60 lamely reakcióképes észter-, vagy alkálifémszármazékká történő átalakítás után egy (V) általános képletű aminnal — ahol Z jelentése ugyancsak a fentieknek megfelelő — reagáltatjuk és adott esetben az így kapott (I) képletű 65 bázisos éterben, amennyiben ennek Z csoportja helyettesíthető nitrogénatoniot, vagy hidroxilcsoportot tartalmaz, ezt a csoportot önmagában ismert módon acilezzük, vagy alkilezzük és/ vagy adott esetben a kapott terméket savval képezett gyógyászatilag alkalmazható sóvá vagy kvaterner származékká alakítjuk át. ,2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű dioxa-spiroalkánt (III) általános képletű Mg-lhialogén Giriignard-reagenssél éteres, előnyösen dibutiléteres oldatban reagáltatunk oly módon, hogy az oldószert a reakció folyamán desztillációval távolítjuk el. 3. Az 1—2 igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű dioxa-spiroalkán és (III) képletű szerves fémvegyület reagáltatásával kapott terméket enyhén savanyú, vagy közel semleges oldatban, célszerűen ammóniumklorid-oldatban bontjuk a (IV) képletű glikolmonoéterré. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű glikol-monoétert dehidratáló katalizátor — előnyösen alumíniumoxid jelenlétéiben reagálta tjük az (V) képletű aminnal. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű glikol-monoétert reakcióképes észterré, előnyösen mezil-, vagy tozilészterré alakítjuk, s az így kapott észtert — célszerűen kipreparálás nélkül — reagáltatjuk az (V) képletű aminnal. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióképes észter kialakítását (IV) képletű glikol-monoéter és valamely saVhalogenid — savmegkötő anyag vagy anyagok, előnyösen piridin jelenlétében eszközölt — reagáltatásával hajtjuk végire. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióképes észter kialakítását (IV) képletű glikol-monoétereknek alkálifémmel, vagy amidjával, alkoholátjával, hidridjével, oxidjával, vagy hidroxidjával történő reagáltatása, s a kapott vegyület valamely savhalogeniddel való észterezése útján végezzük. 8. Az 1—3. vagy 5—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű glikolmonoétert, vagy a belőle kapott reakcióképes észtert önmagában ismert módon halogénvegyületté, előnyösen jódvegyületté alakítjuk, majd az így kapott vegyületet reagáltatjuk valamely (V) képletű aminnal. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű glikol-monoéter reakcióképes észterét szerves oldószer, előnyösen aceton jelenlétében, nátriumjodiddal reagáltatjuk. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű glikol-monoéter halogénszármazékát valamely /?-helyzetben bázikusan szubsztituált 7