155280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-metil-10-(2'-dimetilamino-propil-1')-10,11-dihidro-11-oxo-5H-dibenzo(b,e)-1,4-diazepin, valamint e vegyület savas addíciós sóinak előállítására

155280 jük. A maradékot metanol/éterből átkristályosítjuk, aktívszén használata mellett. Ilyen módon 6,05 g (az elméleti hozam 79%-a) 5-metil-lOHÍa'-dimetilamino-propil-l^-'lOjll-dihidro-ll-oxo-5H-dibenza(b,é)Hl,4-id:iazepin-hidrokloridot 5 kapunk, 204—200 C° olvadásponttal. 4. példa: 7,4 g 2-amino-.2'-metoxikar'bonil~N-metildife- io nilamint 50 ml absz. dioxánban egy órán át visszafolyató hűtő alatt forralunk 1,29 g porított nátriumamiddal. 4,1 g l-dimetilamino-2-klórpropán hozzáadása után a reakcióelegyet további 16 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk. 15 Vákuumban végzett bepárlás után a maradékot éter és víz között megosztjuk. A feldolgozást az 1. példában leírtak szerint végezzük. Ilyen módon 5,65 g 5-metil-10-(i2'-dimetilaminopropil-l')-10,ll-dihidroHlil-oxo-5H-dibenzo(b,e)-l,4-di- 20 azepint kapunk, 100—1012 C° olvadásponttal (átkristályosiítva éter/petroléterből), valamint 1,75 g izomer 5-metü-10^r-dimetilaminopropil-2')-lO,ll-dihidro-ll-oxo-5H-dibenz0(b,e)-l,4-diazepin-hidrokloridot, amely izopropanol/éterből 25 végzett átkristályosítás után kb. 210 C° olvadáspontot mutat (bomlás közben). Szabadalmi igénypont: Eljárás az I képletű 5-metil-40-<(i2'-dimetilaminopropil-r)-10,ll-dihidro-ll-oxo-5iH-dibenzo(b,e)-l,4-diazepin előállítására, valamint e vegyület savas addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű, amino-csoportjában megfelelően szubsztituált 2-amino-2'-kiarboxi, (ill. karbalkoxi)-di!fenilaimint — amely képletben RÍ hidrogénatomot vagy acil-csoportot és R2

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú al'kil-csoportot jelent — víz, ill. alkohol, vagy észter lehasadása mellett ciklizálunk, vagy b) egy III képletű laktámot 2-dimetilaminopropán-1-ol vagy l-dimetilaminopropán^2-ol reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy c) az V képletű alkohol egy reakcióképes észterét dimetilaminnal reagáltatjuk, vagy d) egy VI általános képletű vegyületet — amely képletben az R3 gyökök azonosak vagy eltérőek lehetnek, és hidrogénatomot vagy metil-gyököt jelentenek — metilezünk, majd a kívánt végterméket adott esetben elkülönítjük és adott esetben savas addiciós sóyá alakítjuk. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és. Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907152. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4