155279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-aminoalkilezett dibenz(b,f)-1,4-oxazepinek és benzo(b,f)-1,4-tiazepinek előállítására

155279 leteket állíthatjuk elő. A táblázatban szereplő R, Z és A szubsztituensek jelentése a fentiek­kel azonos. A táblázat jobboldali oszlopában szereplő rövidítések jelentése a következő: Ac = aceton Ae = éter Me = metanol Pe = petroléter. Példa A -N R R Olvadáspont bomlás közben \S. -CH, 9. \o/ ^(CH2 ) 2 10. \s/ —(CH2 ) 2 11. o ^(CH2 ) 2 CH3 ,1,2. \o/ —CH— —Ni(Ce3 ) 2 Hidroklorid: 182—190 C° (Me/Ae-ból) Bázis: 110—122 C° (Ae/Pe-ből) —,Ni(CH3 ) 2 Maleát: 110—116 C° (Ac/Ae-ból) —N(CH3 ) 2 Maleát: 134—137 C° (etilacetát/Me/Ae-ból) —Ni(C2 H 5 ) 2 Hidroklorid: >120 C° (etilacetát/Me/Ae-ból) —N<CH3 ) 2 Hidroklorid: 17S—1,94 C° (etanol/Ae-ból) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 11-amino­alkilezett dibenz['b,f]Jl,4-oxazepinek és dibenzo­[: b,f]-il,4-tiazepinek és savas addiciós sóik előál­lítására — amely képletben A legfeljebb 5 szén­atomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alki­léncsopont, R legfeljebb 3 szénatomos alkilcso­port, Z pedig oxigén- vagy kénatom — azzal jellemezve, hogy vagy a) valamely (II) általános képletű savamidot, amely képletben R, A és Z a fentieket jelenti, míg Y egy oxigénatomot képvisel, gyűrűzárás közben kondenzálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű alkohol reakcióképes észterszármazékát — amely kép­letben A és Z a fentieket jelenti — valamely R / HN \ R általános képletű szekunder aminnal — amely képletben R a fentieket jelenti — reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű 10,11-hely­zetben telített vegyületet, amely képletben R, A és Z a fentieket jelenti, dehidrogénezünk, majd a kapott reakcióterméket szabad bázis vagy valamely szervetlen vagy szerves savval képzett savas addiciós só formájában izoláljuk. (Elsőbbsége: 1965. december 30.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 11-amino­alkilezett dibenz[b,f]-l,4-oxazepinek és dibenzo­.[b,f]-l,4-tiazepmek és savas addiciós sóinak elő­állítására — amely képletben A legfeljebb 5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú al-30 35 40 45 50 55 60 65 kiléncsoportot, az R szubsztituensek legfeljebb 3 szén atomos alkil-csoportot és Z oxigén- vagy kénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy va­lamely (IV) általános képletű primer vagy sze­kunder amint — amely képletben R' hidrogén­atom vagy valamely legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport és Z a fentieket jelenti — alkile­zünk, majd a kapott reakcióterméket szabad bázis vagy valamely szervetlen vagy szerves savval képzett savas addiciós só formájában izoláljuk. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kivi­teli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként olyan (II), (III), (IV) vagy (V) álta­lános képletű vegyületet használunk, amelyben Z oxigén- vagy kénatomot, A pedig metilén­vagy dimetilén-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. március 28.) 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kivi­teli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként olyan. (II), (III), (IV) vagy (V) álta­lános képletű vegyületeket használunk, amely­ben Z oxigénatomot, A metilén-csoportot, az esetleges R szubsztituensek metil-esoportokat jelentenek. (Elsőbbsége: 196i6. március 28.) 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kivi­teli módja, azzal jellemezve, hogy kiindul ó­anyagként olyan (II), (III), (IV) vagy (V) álta­lános képletű vegyületeket használunk, amely­ben Z oxigénatomot, A dimetilén-csoportot, az esetleges R szubsztituensek metil-csoportokat jelentenek. (Elsőbbsége: 1966. március 28.) 6. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kivi­teli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló­anyagként olyan (II), (III), (IV) vagy (V) általa-

Next

/
Oldalképek
Tartalom