155264. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aminoalkilaminokinolin-származékok előállítására

155264 8 A 2. és 3. példa szerinti eljárás alkalmazásával és oxálsawal, ill. 2,2'-dihidroxi-l,l'-dinaftalinmetán-3,3'-dikarbonsawal képzett sók helyett megfelelő moláris egyenértékű menynyiségekben az alábbi savakat használhatjuk fel: pl. foszforsav, kénsav, metánszulfonsav, 3--hidroxi^2-naftalinkarbonsav, naponsav, szalicilsav, tetraoxiadipinsav és glukonsav. Ily módon a megfelelő 7-klór-4-[4-í(2-hidroxietilamino)-l-metilbutilamino]-kinolin savas addiciós sóit, pl. a difoszfát, szulfát, di(metánszulfonát)-, di-(3-hi'droxi-2-náftalinkarbonsavas), naponsavas, diszalicilsavas, tetraoxiadipinsavas és mukonsavas sókat nyerünk. 4. példa: Az 1. példa szerint leírt 7-klór-4-(4-klór-l-metilbutilamino)-kinolin és 2-hidroxietilamin reakcióját emelt hőmérsékleten is lefolytathatjuk. Ilyen esetben úgy járunk el, hogy 32 g 7-klór-4j(4-hidroxi-l-metiIbutilamino)-kinolint és 65 ml 2-hidroxietilamint tartalmazó keveréket 100—110 C°-on való keverés közben 2 10 15 20 óra hosszat melegítünk. Melegítés után a reakciókeveréket szobahőmérsékletre hűtjük és az 1. példa szerinti módon feldolgozzuk. 24 g 4--<[4-)(2MhidrOxietilamino) Jl -metilbutilamino] -kinolint kapunk, amelynek olvadáspontja 3 :2 izopropilalkohol-víz-elegyből való átkristályosítás után 130 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 7-klór-4-i[4-(2-hidroxietilamino)-l-metilbutilamino]-kinolin vagy ennek savas addiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-4-(4-halogén-l-metilbutilammo)-kinolint 2-hidroxietilaminnal reagáltatunk és adott esetben a kapott szabad bázist valamely savval továbbreagáltatva a megfelelő savas addiciós sót nyerjük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 7-j

klór-4-(4-hróm- vagy klór-1-metilbutil-25 amino)-kinolint használunk fel. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907151. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4