155261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I <gfo "'' ' '"': ^ Bejelentés napja: 1966. IX. 28. (SA—1755) Svájci elsőbbsége: 1966. V. 06. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. VII. 10. 155261 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 C4 ; C 07 d! Decimái osztályozás: 669.182.12 Feltaláló: Dr. Troxler Franz vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G. Basel, Svájc Eljárás acetilónszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új acetilénszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot vagy —CH=€H—O— csoportot jelent. 5 A találmány szerinti eljárásra az jellemző, hogy N-metil-2^propinilamint savlekötőszer jelenlétében II általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben A jelentése io azonos a fent megadottal, X pedig reakcióképes savmaradékot jelent —, és az így kapott vegyületeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal kezeljük. Az alábbiakban közelebbről ismertetjük az 15 eljárás gyakorlati végrehajtását. A II általános képletben X reakcióképes savmaradékot, mint például klór-, bróm- vagy jódatomot vagy egy szerves szulfonsavmaradékot, pl. metán-, etán- vagy p-toluolszulfo- 20 nil-oxicsoportot jelent. Kiindulási anyagként pl. 5-klórmetil~indánt használunk, és ezt egy közömbös szerves oldószerben, mint pl. metilénkloridban, szoba- 25 hőmérsékleten kb. 15—30 óra hosszat N-metil-2-propinilammnal reagáltatjuk. Savlekötőszerként pl. káliumkarbonátot, trietilamint vagy pedig az N-metiln2r-propinilaminnak egy második mólját alkalmazzuk. S0 A fenti eljárással kapott termékek szokásos módon elkülöníthetők a reakciókeverékből, és ismert módszerekkel, pl. desztillációval, adszorpciós kromatográfiával és/vagy sóképzéssel tisztíthatók. Abban az esetben, ha II általános képletű kiindulási anyagként — ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot jelent — a két lehetséges helyzeti izomer keverékét használjuk, akkor termékként 4- és 5^(N-metü-N-l2^ropinil-aminornetil)-indánnak, illetve 1- és 2-i(N-metil-j:N-:2-propinil-aminometil)J5,6,7,8-tetrahidronaftalinnak a keverékét kapjuk, amely pl. hidrogénmaleinátjának frakcionált kristályosításával szétválasztható. Az I általános képletű vegyületek nincsenek leírva az irodalomban. A termékek szobahőmérsékleten olajos, színtelen vagy halványsárga bázisok, vízben kevéssé, a legtöbb szerves oldószerben ellenben könnyen oldódnak. Szervetlen vagy szerves savakkal állandó; rendszerint jól kristályosodó sókat alkotnak, ezek szintén tárgyai jelen találmánynak. E sókra példák a hidrokloridok, hidrobromidok, szulfátok, metánszulfonátok, etánszullfonátok, p-toluolszulfonátok, szukcinátok, hidrogénmalemátok, fumarátok, maiatok, tartarátok, benzoátok hexahidrobenzoátok stb. Az új vegyületek hipertóniás kísérleti állatokra (Grollmann-patkány) vérnyomáscsökkentőleg hatnak, elnyomják a guanetidin fN-155261
