155254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi kortikotropin szintézisére

23 155254 24 4. példa: Szárazampullában liofilizálással az alábbi alkatrészekből álló készítményt állítjuk elő: 0,25 mag polipaptid-acetát (1. példa 38. lépés), 0,5 mg eirikszulfát-foeptahidrát, 0,6 mg trinátriurrefoíszfát-dodekaihidrát, 2ß mg mannit. Felhasználás előtt a szárazampulla tartalmát egy külön oldószer ampullában kiszerelt 1 ml desztillált vízzel elegyítjük. 5. példa: Szárazampullában liofilizálással az alábbi alkatrészekből álló készítményt állítjuk elő: 0,26 mg polipeptid-acetát (1. példa 38. lépés), 25 mg emberi szérumallbumin. Felhasználás előtt a szárazampulla tartalmát egy külön oldószer ampullában kiszerelt 5 ml desztillált vízben oldjuk, mely 0,3 mg ecetsavat tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Try-Gly-12 3 4 i5 6 7 8 9 10 -Lys-Pro-Val-Gly~Lys-Ly,s-Arg-,Arg-Pro-Val-11 ,12 13 14 15 16 17 18 19 20 -Lys-Val-Tyr-Pro-Asp-Ala-Gly-Glu-Asp-Gln-í2íl 2i2 23 24 25 26 í27 28 i29 30 -Ser-Ala-Glu-Ala-Fhe-Pro-Leu-Glu-Phe-OH SÍ 32 33 34 35 36 37 38 39 I emberi kortikotropin előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—il4 tetradakapeptid- és a 15—319 pentakozapeptid-szekveniciarészekből kialakított, alkalmasan védett II általános képletű 1—14 tetradakapeptid-komponenst OY X' / / X-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Tyr-Gly-X / -Lys-Pro-Val-Gly-Q II — ahol X a>mino^védőicsioportot, Y hidro'Xil-védőcsoportot jelent, X' a guanidino-csoiport vé-A kiadásért felel: a Közgaz< delmére alkalmas szubsztituenst, pl. nitro-csoportot vagy protont jelent, Q hidroxil-esoportot, valamilyen aktív észter gyökét, pl. nitrovagy klórfenoxi-gyöklöt, azid-osoportot vagy 5 acilcsoportot jelent — és a III általános képletű 15—39 pentakozapeptid^komponenst X X X' X' X Y / / / / / / H-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Try-Pro-10 OY OY OY OY / / / / -Asp-Ala-Gly-Glu-Asp-Gln-Ser-Ala-Glu-Ala-OY / 15 -Phe-Pro-Leu-Glu-Phe-OY III — ahol X, X' és Y jelentése az előbbivel azo-20 nos — a peptidkámiáíban általában használt kapcsolási módszerrel a kívánt védett polipeptiddé kapcsoljuk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk és adott esetiben a szabad peptidet valamilyen szerves vagy szervetlen savval ké-25 pezett sóivá, addíciós vegyületté vagy komplexszé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű védett tetradekapeptid-kom-30 ponenst valamilyen karbodiimid vagy más kondenzálószer jelenlétében ,(Q = OH), vagy valamilyen aktív észteré (pl. Q = p-nitroíenoxi- vagy pentaklórfenoxi-csoport) vagy vegyes anlhidridé (Q = aciloxi-csoport) alakítva 35 kapcsoljuk a III általános képletű 15—3i9 pent afco zap eptid-kornponen ss el. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, Ihogy a II ál-40 talános képletű 1—14 tetradekapeptid-koimponenst és a III általános képletű pentafcozapeptidnkomiponenst valamilyen karbodiimid és egy hidroxi^vegyület, előnyösen pentaklórfenol együttes alkalmazáséval kondenzáljuk. 45 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű emberi kortikotropin fém-vegyületekkel képzett komplexeit állítjuk elő. 50 5. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelleimezve, hogy az I képletű emberi kortikotropin zselatinná] képzett komplexét állítjuk elő. 55 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű emberi kortikotropin emberi szémmfahérjékkel alkotott komplexét állítjuk elő. igi és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907150. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.