155210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadaloni a 151.919 lajstromszámú törzsszabadalomhoz . Bejelentés napja: 1966. VI. 08. (IE—239) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1965. VI. 08. és 1966. V. 11. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. VI. 10. 155210 !n\i\(w\ Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Gilman David John és M'CLoughlin Bernard Joseph, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás alkanolamin-származékok előállítására Találmányunk tárgya a 151 919 sz. törzsszabadalom szerinti eljárás továbbifejlesztéseként eljárás új, /J-adrenergikus blokkoló hatású alkanolamin-származékok előállítására, melyek az embergyógyászatban koszorúér megbetegede- 5 sek (pl. angina pectoris és cardiális arrhythmias) kezelésénél vagy megelőzésénél és magas vérnyomás, valamint phaeochromocy torna kezelésénél alkalmazhatók. Találmányunk tárgya eljárás az (I) általános io képletű új alkanolamim-származékok (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy alkil-gyök, R2 jelentése alkil-, hidroxialkil- vagy cikloalkil-gyök és R3 jelentése legalább 2 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy haloalkil-, 15 cikloalfeil- vagy alkenil-^gyök, mimellett »menynyiben R1 jelentése hidrogénatom és R 2 jelentése izopropil-gyök, úgy R3 izopropil- vagy allil-gyököt nem képviselhet), és azok aldehidekkel képezett kondenzációs termékeinek, ész- 20 tereinek, valamint sóinak előállítására. Az „alkanolamin-származék" meghatározása a vegyületek valamennyi lehetséges sztereodzomerjét és keverékét is magában foglalja. 25 Amennyiben R1 alkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, pl. metil-, etil- vagy izopropil-gyök. Amennyiben R2 alkil- vagy hidroxialkil-gyö- 30 2 köt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-gyök, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-. szekunder butil-, tercier butil-, l^metil-oktil- vagy 2-hidroxi^l,íl-dimetil-j etil-gyök. R2 vagy R3 cikloalkil-gyök jelentésükben előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-gyököt, pl. ciklopentil-gyököt képviselnek. Amennyiben R3 legalább 2 szénatomot tartalmazó alkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen 2—(10 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, pl. etil-, izobutil-, vagy n-heptil-gyök. R3 haloalkil-gyök jelentésében előnyösen egy vagy több fluor-, klór- vagy brómatomot tartalmazó, legfeljebb 10 szénatomszámú alkil-gyököt, pl. 2,i2-diklór-l,l-difluoretil-gyököt jelent. Amennyiben R3 alkenil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkenil-Hgyök, pl. allil-gyök. Az „alkanolamin-származékok aldehidekkel képezett kondenzációs termékei" kifejezésén a (II) képletű oxazolidin-sziánmiazékok és sóik. értendők (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott, és R4 jelentése hidrogénatom, alkilvagy aril-^gyök); a (II) képletű oxazolidin-származékok azon (I) képletű alkanolamm-származékokból vezethetők le, melyekben R1 jelentése hidrogénatom. R4 jelentése előnyösen legfeljebb 10 szénato-155210
