155190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5,6-dihidro-dibenz-(b,e)-azepin-6,11-dion-11-oxim bázikusan szubsztituált új származékainak előállítására
MAGIAK NÉPKÖZTÁRSASÁG OKSZAíiO.S TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IX. 09. (FA—652) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1965. IX. 10. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. VI. 10. 155190 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d-, Decimái osztályozás: Feltalálók: Aichinger Gerd vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, Schütz Siegismiund vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Hoffmeister Friedrich gyógyszerész, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás az 5,6-dihidro-dibenz-[b,e3-azepin-6,ll-dion-ll-oxim bázikusan szubsztituált új származékainak előállítására Az 5,8-dihidro-diibenz-[b,e]-azepin bázikusan szubsztituált származékai számos közlemény és szabadalmi bejelentés tárgyát képezik [1. J. med. Ohem. 8, 74 (1965), és ott további irodalmi utalások], amelyeket a lehetséges pszihotro-p hatás- 5 na való tekintettel vizsgáltak meg. Az 5,ß-diihidro-dibenz-[b,e]-azepin-i6,:l 1-dion-lll-oxim. bázikusan szubsztituált származékai azonban eddig nem voltak ismertek. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű 5,6— 10 ^d:ihid!ro^dibenz-i[ib,e]-azepin-í6,l!l-dion-ill-oxim származékai figyelemre méltó farrnakodinamikus tulajdonságokat mutatnak. A csatolt rajzon az (I) általános képletű vegyületben R1 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos 15 alkilesoportot vagy bázikusan szubsztituált —AlB1 alkilgyököt, R 2 pedig hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilesoportot vagy bázikusan szubsztituált —A2 !? 2 alkilgyököt jelent, ahol az R1 és R 2 gyökök nem jelenthetnek egyidejűleg 20 hidrogénatomot, és közülük legalább egynek báziikus alkilgyöknek kell lenni, R3 és R 4 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportokat jelentenek. A bázikusan szubsztituált —A iß 1 és 25 —A2B 2 alkilgyökök azonosak vagy eltérők lehetnek. A1 és A 2 egyenes vagy elágazott 1—i6 szénatomos alkilénláncokat képviselnek, és B1 és B 2 bázikus csoport, így alkilamino-, dialkilamino-, alkilarilamino-, pirrolidino-, piperidino-, hexa- 20 metilónimino-, morfolino-, tiomorfolino-, N-alkilpiperazino- vagy N-p^hidroxialkilí-piperazino-csoportok lőhetnek. Az (I) általános képletű vegyületek ismert módszerekkel állíthatók elő. Ezek szerint a) a (II) általános képletű 5,6-dihidro-dibenz-[b,e]-azepinJ6,;ll-dionokat — ahol R1, R 3 és R 4 a fenti jelentésű — (III) általános képletű hidroxilamiinokkal — amely képletben R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) a (IV) általános képletű 5,i6-dihidro-dibenz-[b,e]-azepin-6,ll-dion-ll-oximokat — ahol R1, R3 és R 4 a fenti jelentésű — alkanolok, ill. az (V) általános képletű hidroxialkilaminok reakcióképes észtereivel — amely képletben X egy reakcióképes észter gyökét, így halogénatomoí vagy kénsav- vagy szulfonsavészter-gyököt, így pl. p-toluolszulfonsav gyökét jelenti, és R2 1—4 szénatomos alkilesoportot vagy bázikusan szubsztituált —A^2 alkilesoportot képvisel, ahol A2 és B 2 a fenti jelentésű ,— hozzuk reakcióba, vagy c) a (VI) általános képletű 5,6-dJhidiro-dibenz-[!b,e]-azepin-^,l:l-dion-ll-oximokat •— amely képletben R2 1— A széna tomos alkilesoportot vagy bázikusan szubsztituált —A2 B a alkilesoportot jelent, ahol A2 és B 2 a fenti jelentésű, és R3 és R 4 jelentése azonos a fent megadottal — a (VII) általános képletű alkanolok, ill. hidroxi-155190
