155171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-2-aminoalkán-származékok előállítására
155171 8 pl. vízben, szuszpendáljuk, és szórópisztollyal felhordjuk. 7. példa: Kapszulák 80; -rész l-i(3',4'^metiléndioxi)-'fenoxi-2^aminopropánhidrokloridot és 120 rész kukoricakeményitőt keményzselatin kapszulába töltünk. 8. példa: Depó-drazsé 100 g lJ(3*,4'Hmetiléndioxi)-ifenoxi-2-metilénaminopropánszulfátot 295 g karboximetilcellulózzal és 20 g sztearinsawal keverünk, erőteljesen átgyúrjuk 200< ml etanol és etilacetát 1:1 arányú elegyében oldott 40 g cellulózacetátftaláttal, és granuláljuk. A granulátumból szokásos módon drazsémagokat sajtolunk, és ezeket cukortartalmú 5%-os polivinilpirrolidpn-szuszpenzíóval vízben drazsirozzuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű l-fenoxi-2--aminoalkánok, valamint fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben: • •:. Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-esoportot és R3 nitril-csoportot vagy kétszeres helyettesítésben 3,4-metiléndioxi-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) IL általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R3 a fent megadott jelentésű, M pedig kationt, előnyösen alkálifémiont jelent •— egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí a fent megadott jelentésű, Z pedig X—CH2—diacsoportot (eb/ NHRa ben a képletben R2 a fent megadott jelentésű, X pedig, reakcióképes észtermaradékot, pl. klór-10 15 20 25 30 40 45 50 vagy bróm-csoportot jelent) vagy CH2 —tCH N R2 csoportot jelent (ebben a képletben R2 a fent megadott jelentésű, előnyösen hidrogénatom) — vagy b) IV. általános képletű vegyületeket redukálószerekkel kezelünk, — ebben a képletben RÍ és R3 a fent megadott jelentésűek, Y pedig hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-esoportot hidroxil — vagy amino-csoportot jelent — vagy c) V általános képletű vegyületekből — ebben a képletben Rí és R3 a fent megadott jelentésűek, A pedig egyvegyértékű, könnyen lehasítható védőcsoporttal ellátott szekunder amino-csoportot vagy két egyvegyértékű vagy egy kétvegyértékű könnyen lehasítható védőcsoporttal vagy egy egyvegyértékű könnyen lehasítható védő- és egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal ellátott tercier amino-csoportot jelent — a védőcsoportot, ill. a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy d) VII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R3 a fent megadott jelentésűek — szokásos alkilozószerekkel alkilozunk, vagy e) VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben RÍ és R2 a fent megadott jelentésűek, R4 pedig nitril-csoporttá alakítható csoportot jelent — szokásos módszerekkel átalakítunk I általános képletű vegyületekké, majd adott esetben a kapott vegyületeket fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű termékeknek optikailag aktív összetevőikre való szétválasztására azzal jellemezve, hogy a I általános képletű vegyületeket optikailag aktív segédsavakkal sókká alakítjuk át, és ezeket frakcionált kristályosítással szétválasztjuk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket vagy azok fiziológiailag elviselhető addíciós sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat az e célra általában használatos segéd és/vagy hordozóanyagokkal és egyéb adalékokkal granuláljuk és az így kapott szemcsékből tablettákat sajtolunk. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. «907142. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest v.. Balassi Bálint utca 21—23.
