155171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-2-aminoalkán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 31. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. VI. 10. (BO—1065) 155171 S-sabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Thomä Otto vegyész, Dr. Köppe Herbert vegyész, Dr. Ludwig Gerhard vegyész, Dr. Mentrup Anton vegyész, Dr. Zeile Karl vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l-fenoxi-2-aminoalkán- származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rt hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot és R3 nitril-csoportot vagy kétszeres szubsztitúcióban 3,4-metiléndioxi^csoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek az ismert 1--fenoxi-í2~aminoalkáno'k előállítására már leírt módszerek szerint állíthatók elő. A következő eljárások váltak be: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 azonos a fent megadottal, M pedig hidrogénatomot vagy egy kationt (előnyösen alkálifémiont) jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rx jelentése azonos a fent megadottal, Z egy X—CH2—CH-csoportot (ebben a kép-I NHR2 létben X egy reakcióképes észtermaradékot, például halogénatomot, mint pl. klórt vagy brómot képvisel, R2 a már megadott jelentésű) vagy CH2 —CH-esoportot jelent (ebben a képletben \ / N ! 5 R2 R2 a már megadott jelentésű, előnyösen hidrogénatomot). 10 A III általános képletű kiindulási anyagokat a szokásos módszerekkel lehet előállítani, amint azok pl. 765 849 sz. brit szabadalomban vagy a „Houben-Weyl"-ben (4. kiadás 1958, XI/Í2. kötet 228—230 oldal) le van írva. 15 b) Egy IV általános képletű vegyületet redukálószerekkel kezelünk — ebben a képletben Rx és R3 a már megadott jelentésűek,Y pedig hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, hidroxil- vagy amino-icsoportot jelent —. Ha 20 olyan IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R3 nitril-esoportot jelent, akkor redukálószerként főleg egyszerű vagy komplex fémhidridek jönnek számításba. A 3,4--metiléndioxi-csoporttal szübsztituált IV képletű 25 kiindulási anyag alkalmazása esetén redukálószerként katalitikus gerjesztett hidrogén is számításba jön. Az V általános képletű kiindulási vegyületeket megfelelően szübsztituált l-f enoxi-2-oxo-alkánokból (ezek a II általános képletű 30 fenolátoknak alkalmas lánchosszúságú 1-halo-155171
