155145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta-10alfa-szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
155145 23 p) a (XVI) képletű vegyület, melyben 24 Rá 3-keto-4-tdehidro-, 3-(keto-l ,4-ibiszd€(hidiro-, 3-keto-4,i6-lbiszdelhidro-, 3-keto-l,4;6-triszidelhidro- vagy 3-aIkoxi-!3,5-biszdelhidiro-, 3-aeiloxi-3,5-foiszdeihidro-rendszert R'i7 •hidrogénatomot, metil- vagy etil-csoportot jelent, miig a 6-OH;j csoport a- vagy /'-'helyzetet foglalhat el, ha a 6-szénatomon hidrogénatom van, 17-hidroxi-icsoportját 17-aeiloxi-csoporttá acilezzük, ill, 17-alkoxi-csoporttá alkoxilezzülk, vagy q) a (XVII) képletű vegyületben, ahol R:í 3-keto-4-deihidro-, 3-keto-1,4-biszddhi dro-, 3-ke;to-4,i8-biszddhidro-, 3-iketo~l,4,i6-triszdehidro-, 3-alkoxi-3,5Jbiszdehidro- vagy 3-aiciloxi-3,5-biszdehidro-rendszert r) a (XVIIl) képletű vegyületet, ahol Rs 10 15 20 25 ORiv hidroxi-, aciloxi- vagy alkoxi-csoportot, R'i7 hidrogénatomot, metil- • vagy etil-csoportot jelent, ha az R3 és OR17 csoportoknak legalább egyike aciloxi- vagy alkoxi-csoportot képvisel, míg a ß^CHa csoport a- vagy ^-helyzetet fog- 30 lalhat el ha a 6-szénatomon hidrogénatom van, az R3 és OR17 csoportoknak legalább egyikéről hidrolízissel aciloxi- vagy alkoxi-csoportot hasítjuk le, vagy 35 3-keto-4-dehidro- vagy 3-keto-l,4-lbis2déhidro-rendszert, X klór- vagy brómatoirnot, 40 OR17 hidroxi-, aciloxi- vagy alkoxi-csoportot, R'17 pedig Ihidrogénatomot, metil- vagy etil^csoportot jelent, katalitikus hidrogénezésnek vetünk alá, vagy 45 s) a (XIX) képletű vegyületet, ahol R3 3Mketo-4-dehidro-, 3-keto-l,4-biszdehidro-rendszert, 50 OR17 hidroxi-, alkoxi- vagy aciloxi-csoportot és R'17 hidrogénatomot, metil-, etil-, vinil- vagy etinil-csoportot jelent, vízmentes közegben savas körülmények között a megfelelő 8^-metilvegyületté izomerizáhmk, vagy t) a (XXIV) képletű vegyület, ahol ORi7 és R'17 jelentése a fentiekkel egyezik és OR alkoxi-csoportot jelent, enoléter-esoportját hidrolizáljuk, egyidejűleg pedig a 6-lhidroximetil-csoportját dehidrogénezzük, vagy u) a (XXI) képletű vegyületet krómkloriddal (I) képletű vegyületté alakítjuk át, amely képletben OR17 és R'17 jelentése a fentiekkel egyezik, míg X klór- vagy ibrómatom, vagy v) a (XXI) általános képletű vegyület (XX) képletű vegyületté dehidrohalogénezzük, amely képletekben ORi7 és R' 17 jelentése a fentiekkel egyezik és X klór- vagy bróimatom, vagy w) a (XXII) általános képletű vegyületet, amelyben OR17 és R'i 7 jelentése a fentiekkel egyezik és R3 alkoxi-csoport, egy tetraklór-, ill. tetrabrömmetánnal, pl. tetrabrómmetánnal vagy triklórbróimrnetánnal adott esetben besugárzás közben vagy peroxidok jelenlétében (XXI) képletű vegyületté alakítjuk át, amelyben OR17 és R' 17 jelentése a fentiekkel egyezik és X klór- vagy brómatom, vagy x) a (XXIII) általános képletű vegyületet, amelyben OR17 és R' 17 jelentése a fentiekkel egyezik, enolalkilezőszerrel 3-alkoxi-3,5-biszdehidro-9/?,l:0ia-szteroi'ddá alakítjuk át, amely vegyületet közbenső tisztítás nélkül tetrabrómmetánnal tercier amin jelenlétében (XXI) általános képletű vegyületté átalakítjuk, amelyben OR17 és R' 17 jelentése a fentiekkel egyezik, X pedig klór- vagy bróimatOimot jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely A) általános képletű vegyületet önmagában vagy szokásos vivőanyagoklkai, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel elkeverve ismert módon tabletta, kapszula, ostyatok és hasonló szilárd formájú gyógyászati készítmény, vagy oldószerekben feloldva injekciós készítmény formájában kikészítjük. 5 rajz, 27 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6808207. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest v.,' Balassi Bálint utca 21—23. 12
