155067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás finoman elosztott gyógyszerkészítmények előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTARS A SAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 01. (RO—422) Franciaországi elsőbbsége: 1965. XII. 03. Közzététel napja: 1968. III. 30. Megjelent: 1969. IV. 30. 155067 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Npírzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Bastoen Jacques vegyészmérnök, 94 Orly, f Bentejac Raymond vegyészmérnök, 94 Gentilly, \ .^ Populaire Pierre vegyészmérnök, 91 Montgeron, Franciaország /?;' ' ' '-'l9\ Tu l a Jdonos: Rhone-Poulenc S. A., •£ J Párizs, Franciaország Eljárás finoman elosztott gyógyszerkészítmények előállítására A találmány tárgya eljárás finoman elosztott gyógyszerkészítmények előállítására. Ismeretes, hogy a szilárd alakban alkalmazott gyógyszerek (beleértve a hordozó folyadékban szuszpendált alakban alkalmazottakat is) 5 annál hatásosabbak, mennél kisebb a részecskéik mérete. Ennélfogva az ilyen gyógyszerek hatásosságát minél finomabb szemcséjű készítmények előállításával, nevezetesen porlasztással igyekeznek növelni. 10 A szokásos eljárások azonban lassúk, és olykor nehezen alkalmazhatók, különösen akkor, ha a porlasztani kívánt termékek olvadáspontja alacsony, vagy ha könnyen megváltoznak. Azonkívül a porlasztott termékek gyakran hajlamo- 15 sak ismét összeállni. Azt találtuk, hogy számos gyógyszer igen finom por alakjában nyerhető, ha a megfelelő finomságú és lehetőleg porózus közömbös hordozón rögzítjük. Közömbös hordozón itt ké- 20 miailag közömbös és a gyógyszert irreverzibilisen nem adszorbeáló hordozóanyagot értünk. Az alkalmas közömbös hordozók finom szemcséjűek és előnyösen homogének, mint példáu. a kolloid kovasav, kolloid kaolin, kovaföld, tal- 25 kum, keményítő stb. A készítményeknek a találmány szerinti előállítása igen egyszerű, például a finoman eloszlatni kívánt terméket feloldhatjuk a termék- S0 kel szemben az adott előállítási körülmények között kémiailag közömbös szervetlen vagy szerves oldószerben, majd az így kapott oldathoz hozzáadjuk a közömbös hordozót. A kapott keveréket ezután az oldatnak hagyományos módon való elpárologtatásával megszárítjuk, ügyelve nehogy elérjük az olvadáspontot vagy a hatóanyag bomláspontját. Előnyösen csökkentett nyomás alatt melegítve szárítjuk. A rögzíteni kívánt termék, illetve a közömbös hordozó természete és az elérni kívánt cél szerint a hatóanyag aránya a közömbös hordozóhoz széles határok között változhat. 5'0 és 80 súlyO/o közötti hatóanyagarány a keverék súlyára számítva különösen alkalmas gyógyszerészeti célokra. A találmány szerinti eljárással készült, hordozóra felvitt egy vagy több gyógyszert tartalmazó gyógyszerkészítmények elsősorban orális, rektális vagy helyi alkalmazásra valók. Ezeknek a készítményeknek további előnye, hogy adott esetben feleslegessé válik közömbös hígítószerek hozzáadása, nevezetesen az orális alkalmazásra szánt szilárd készítmények előállítása esetében. Ettől eltekintve a találmány szerinti gyógyszerkészítmények ugyanolyan összetételűek, ugyanúgy készülnek, és ugyanúgy alkalmazhatók, mint a hatóanyagokat tiszta állapotban tartalmazók. 155067
