155066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-halogén-szteroid-származékok előállítására
155066 számított: C = 69,12%, H = 8,01%, Cl =i 9 7:2°/0 talált: C = 69,0 ó/ó, H = 8,0 %, Ci = 9,6«/o. Tudomásunk szerint ezt a vegyületet az irodalomban még nem írták le. Hasonlóképpen a fent megadott eljárás szerint az alábbi észtereket állítottuk elő: a 3a-hidiroxi-l 1-oxo-l 7-!klór-!5/S-androszta-l 6-én propionátját, a 3a-hidroxi-ll-oxo-17-Mór-5/?-androszta-16-én benzoátját, a 3a-hidroxi-l l-oxo-17-klór-5/?-androszta-il6-én butirátját. Tudomásunk, szerint ezt a vegyületet az irodalomban még nem írták le. Mint a fentiekben már kifejtettük, a találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen a központi idegrendszerre gyakorolnak neurotróp depresszív hatást. Neurotikus állapotok, álmatlanság, ideges depressziók túleröltetések, görcsök, és általában minden izgalmi, félelmi és ideges állapot kezelésére alkalmazhatók. Ezenkívül depresszív hatást gyakorolnak a meduláris központokra, izoimrelaxációt váltanak ki kontrakciós állapotok esetén, csökkentik a görcsöket, izomfájásokat és az általános fáradtságérzést. Petit mai esetén antikonvulzív szerként alkalmazhatók. A 3«-hidroxi-l 1-oxo-l 7-halogén-5/?-androszta-16-éneket orálisan, transzkután vagy rektálisan adagoljuk. Kiszerelhetők oldatok vagy injektálható szuszpenziók alakjában ampullákba, többszörös befogadóképességű üvegcsékbe kiszerelve, tabletták, bevont tabletták és végbélkúpok alakjában. Megfelelő adagja felnőtteknél az adagolás jellegétől függően napi 100 mg és 2 g között van. A kiszerelt készítményeket, így oldatok, injektálható szuszpenziók, tabletták, bevont tabletták és végbélkúpokat a szokásos módon állítjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, I általános képletű ll-oxo-17--halogén-J5'/?-androszta-l'6-ének és észtereik elő-5 állítására — ahol R hidrogénatomot vagy egy kis szénatomszámú szerves karbonsav aeilgyökét jelenti, és X halogénatomot, így klór-, brómvagy jódatomot képvisel —, azzal jellemezve, hogy 3ia-hidiroxi-Hll,17-dioxo-í5j3-androsztánt egy 10 hidrazin-származékkal reagáltatunk, a képződött 3a-hid:roxi^l!l-oxoJ 17-; hidrazon-5y3-a;ndrosztánt halogénezőszerrel kezeljük tercier nitrogénbázis jelenlétében, és a kapott 3a-íhidroxi-ll-oxo-17--halogén-iOi/J-androszta-lO-ént adott esetben kis 15 szénatomszámú szerves karbonsav funkcionális származékával a megfelelő észterré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1965. március 16.) 2. Az 1. igénypont: szerinti eljárás foganato-20 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrazonszármazékként, amellyel a 3a-hidroxi-ll,17--dioxo-6/?-iandrosztánt reagáltatjuk, a hidrazin hidrátját vagy egy sóját, így hidrokloridját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1965. március 16.) 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként, amellyel a 3a-Mdroxi-il 1-oxo-l7-íhidrazon^ö/^androsztánt reagáltatjuk, N-halogén-30 imidet, így N-halogén-szukcinimidet alkalmazunk, ahol a halogénatom klór-, bróm-, vagy jódatom lehet, és piridinben dolgozunk.. (Elsőbbsége: 1965. március 16.) 35 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként, amellyel a 3«-hidroxi-ll-oxo-17-hidrazon-5^a:nd!rosztánt reagáltatjuk, halogént, így brómot vagy jódot alkalmazunk, és tercier nit-40 rogénbázisban, így piridinben vagy trietilaminban dolgozunk. (Elsőbbsége: 1966. március 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3!a-!hidroxi-45 -ll-oxo-17-halogén-i5'/?-and!roszta-!l6^én észterezését egy kis szénatomszámú szerves karbonsav funkcionális származékával, így a kloridjával vagy anlhidridjével végezzük. (Elsőbbsége: 1965. március 16.) 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807778. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
