155049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminok előállítására
17 155049 18 nálható készítmény az alábbiak szerint készíthető: 50 mg száknentes 5-klór-2-(3-idimetilaminoipropil)^mihio-2l'-tfluor-ibenzoifenGin--hidroiklor!Ídot elektromos töltőgép segítségével 5 ml-es ampullákba töltünk. Az ampullákat lezárjuk és 124 C°-ón 2 órán át sterilezzük. A port a felhasználás pillanataiban 5 ml, injektálási célokra alkalmas vízben oldjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 2J(aminöalkilaminoj^feniiceton^szármaaakok és savakkal képezett addiiciós sóik előállítására (mely képletben A jelentésié oxigénatom., ='NH, .=iNOH vagy 1—7 szénatomot tartalmazó =NHkis szánatornszámú alkil-csoport; B jelentése pitridil-, előnyösen 2- vagy 4-piridil-gyök vagy Rs-ífenÜHgyök, ahol R5 jelentés-e hidrogénatom, halogénatom, triifluoranetil-, nitro- vagy 1—7 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámiú alMlaimino- vagy kis szénatomsaámú alkoxi-csoport; Rí és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—7 szénatomos kis szénatoniszámú alkil-, triifluormetil-, nitro-, amino- vagy 1—7 szénatomot tartalmazó kis szénatoimszániú alkoxi-csoport; R3 és R4 jelentésié külön-külön hidrogénatom,, vagy 1—7 szénatomos kis szénatomszámú alkil-esoport, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt mono-iheteroicdfclikus gyököt képezhet, mely további oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat és a heterooiklilkus gyűrűben további helyettesítőt is hordozhat; Re jelentése hidrogénatom, 1—7 szénatomos kis szénatomszámú alikil- vagy 2i—7 szénatoimot tartalmazó kis széniatomszámú alkenil^csopoirt és C,jH2n jelentése egyenes- vagy elágazó-láncú szénhidrogén-gyök, ahol n jelentése 1—7—iig terjedő egész szám, niimellett amennyiben a két nitrogénatom között lévő Cn H2n^csoport két szénatomot tartalmaz, úgy R3 és R 4 közül legalább az egyik 1—7 szénatomos kis szlénatomszámú alkil-jcsoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzodiazepint (mely képletben B, Rt, R 2 , R :i R4 és C n íH 2n jelentése a fent megadott) valamely sawal inert szerves oldószer jelénlétében hidrolizálunfc és a kapott termieket kívánt esetben az alábbi reafcciőMpések közül egynek vagy többnek vetjük alá: az anilin-nitrogénatom kis szénatornszámú alkilezése. vagy kis szénatomszámú alkenüezése; a végállású amino-csoport moncHvagy di4ds szénatoimszámú alkilezése; ammóniával, hid:roxilaminnal vagy kis szénatoniszámú alkilaminokkal való reagáltatás; az R5 = fluor-szuíbsztituens kis szénatomszámú alkilamánoikkal történő lecserélése; a kapott imin erős sawal végrehajtott hidrolízise; a kapott vegyületek savakkal képezett addíciós sóikká történő alakítása. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-., kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatoniszámú 5 alkoxi-csoport. 31 . Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagkíént (Vili) ál-10 talános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben B, Rí, R2 , R3 jelentése az 1. igénypontiban megadott). 4. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel-15 lemezve, hogy kiindulási anyagkíént (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben B, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott és R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszáimú alkül-gyök.) 20 5. Az 1. igénypont szerinti' eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (X) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben R(, R 2 , R3, R4, és n jelentése az 1. igénypontban mega-25 dd*t). 6. Az 1—i5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, ; hogy kiindulási anyagként Rí helyén .hidrogénatomot és R2 helyén a 7-helyzethez kap-30 csolódó klóratomot tartalmazó vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként vala-35 mely 74ialogénJlH(3-diwkis szénatomszáimú alkilöniinopriopil)-5^(2í'-tfluo!rfenil)-)l.,l3l -diiMdiro-2iH-1,4-foenzoidiazepih-2-on-t alkalmazunk. 8. Az 1. Vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel-40 lemezve, hogy kiindulási anyagként 7-klór-l-i(3-dimetilaminopropil)-(5H(2'-tfluor4fenil) -Jl ,3--dihidro-2H-l ,4-benzodiazeipin^2L -ont allkalimazunk. 9. Az 1. vagy 2. igénypontok 'bármelyike 45 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 7-halo-il-*(3-di-kis szénatomszáimú alkilaminopropil)-ö-fen£U ,3-dilhidfron'2iH-l ,4-benzodiazapin-2-on-t alkalmazunk. 50 10. Az 1. vágy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási imódja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 7-nitro-l-l(3Mdi-kis szénatomszáimú alkilaminopropil) -S-tfenil^l ,3-dihidro-'2íH^l ,4-lbenzodiazepin-55 -2-ön-l; alkallmazunk. 11. Az 1—10. igényipontoik bármelyike szerinti' eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sósavval hajtjuk végre. 60 12. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás antidapresszív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű diamint vagy 65 sóját (mely képletben A jelentése oxigénatom, 9
