155042. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos aminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XI. 25. Svájci elsőbbsége: 1965. XI. 26. Közzététel napja: 1968. III. 30. Megjelent: 1969. IV. 30. (GE—628) 155042 Szabadalmi osztály: 12 o 25; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Dr. Züst Armin, vegyész, Birsfelden, Basel, Blattner Hans vegyésztechnikus, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás triciklusos aminők előállítására \# íalaiít 1 A találmány új triciklusos aminők előállítási eljárására, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeikre és ezek alkalmazására vonatkozik.. 5 Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű vegyületek {számozás a Chemical Abstracts szerint) továbbá szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sóik, ebben a képletben IQ X és Y hidrogén- vagy klónatomot, Z hidrogénatomot vagy metilgyöfcöt, A 2t-~5 szénatamos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilenncsoportot, 15 Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 rövidszénlánoú alkilesoportot, vagy Rí és R-2 a szomszédos nitrogénatoimmal együtt 5'—7 tagú telített iheteroicikiusos oso- 20 portot jelent, amely adott 'esetben gyűrűtagként rövidsizénláncú alkilesoportot is tartalmazhat. Azt találtuk, ihogy ezek a vegyületek, valamint 25 gyógyszerészetileg elfogadható szervetlen és szerves savaikkal képezett addíciós spik értékes centrális és perifériális farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek; így pl. a rezerpin és a tetralbenazin hatását antagonfeálják, a narko- 20 tikumok hatását fokozzák, a motilitást gátolják és hisztamin-ellénes hatásuk van. Az új vegyületeket példának okáért elmebetegségiek, különösképpen depressziós állapotok kezelésére ihasznállhatjük éspedig parorálisan, refctólisan, vagy sóik vizes oldata formájában parenterálisan is. E vegyületeket kívánt esetben egyéb gyógyszerekkel is kombinálhatjuk. Az I. általános képletű vegyületekben az X és Y szubsztituensek azonosak vagy különbözők lehetnek és imint a foenzolgyűrűk helyettesitői az 1-, 2-, 3- vagy A- illetőleg a 6-, 7-, 8-vagy 9-helyzetet foglalják el, mimellett a 2- és a 84iéryzet előnyös. A pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 1-metiltrimetilén-, 2-metiltirimetilén- vagy 2j

etiltrimétilén^csoportot képviselhet. Rí és R2 például metil-, etil-, piropil-, izopropil- vagy bútil-gyököt jelenthet. Ha Rj és R2 a nitrogénatommal együtt «heterociklusos csoportot alkot, úgy ez pl. 1-pirrolidinil-, piperidino-, hexaihidiro-1 H-azepirnl-il-, ^metil-l-piperazinil- vagy 4--*metil4iexaihidro-l H-l,4diazepin-l-il-csopor t lehet. Az I. általános képletű új vegyületek előállítására valaimely II. általános képletű vegyületet — e képletben X, Y és Z jelentése az I. képlet szerinti — ibázisos kondenzálószer jelenlétében valaimely III. általános képletű .aminoalkohol reakcióképes észterével kondenzáljuk — 155042