155019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazepin-származékok előállítására
MAGTAR NAPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 15. Közzététel napja: 1968. II. 27. Megjelent: 1969. IV. 30. (Cl—621) 155019 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Schenker Carl vegyész, Binraingen, Svájc Tulajdonos: ÓIBA Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás oxazepin-származékofc előállítására /iilalií»' l A találmány tárgya eljárás új 2,3,4,5-tetrahidro-Jbenzoxazepin-származékok előállítására. Már ismerteik bizonyos 2,3,4,5-tetrahidro-l,4--benzoxazepínek. így a 2 807 628 sz. USA szabadalomban 3- és 4-szubsztituált 2,3,4,'5-tetrahidiro-ibenzoxazepinek vannak leírva. Ezek adrenerg blokkoló hatásúak, antikolinergikus és adrenolitikus hatásúak, és antihisztamin-hatásúák. Azt találtuk, hogy az I általános képletű 2,;3,4,!5-tetrahidro-l,:4-4}enzoxazepinek — ahol a benzolgyűrűk rövidszénláncú alkil-gyökökkel, rövidszénlámoú alkoxi^gyölkökkel, halogénatomokkal és/vagy trif luoirrnetil^csoportokkal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituáltak lehetnek, RÍ alifás szénhidrogén-gyököt és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénlámcú alkil-gyököt jelent — a fentiekkel ellentétben a központi idegrendszerre hatnak, meghosszabbítják a barbiturát-narkózist, és analgetikus hatásúak. Ennek megfelelően a találmány az említett vegyületek előállítására vonatkozik. Az Rt alifás szénhidrogén-gyök mindenekelőtt alikil-gyök, alfcenil-gyök, vagy fenil-alkil-gyök lehet. A fenil-alkil-gyökök különösen fenil-rövidszénláneú-alMl-gyöikök, így 1- vagy 2jfenil^etilvagy benzil-gyökök lehetnek. Ezekben a fenil-alkil-gyöfeökben a fenil-rész szubsztituálatlan, vagy például a fentebb a benzolgyűrűkkel kap-10 csolatban megadott szubsztituensekkel szubsztituálva lehet. Alkenil-gyökök például rövidszénlánoú alkenil-gyökök, így allil- vagy metallil-gyokök lehetnék.. Az allil^gyöiköik célszerűen rövidszénláneú alkil-gyökök, így metil-, etil-, propil- vágy izopropil-gyökök, vagy egyenes vagy elágazott, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptil-gyökök lehetnek. / A rövidszénláncú aíkoxi-csoportok elsősorban metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy biutoxi-csopor-tok lehetnek, és halogénatomokként, például 15 fluor-, klór- vagy brómatomok nevezhetők meg. A tailáknáiny szerinti új ibenzoxiazepm-származékok értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, mindenekelőtt erős hatást gyakorol-20 nak a központi idegrendszerre. így állatkísérletékben, például patkányok és majmok esetéx ben agresszivitást csökkentő hatást mutatnak. Ezenkívül lehetővé teszik például patkány esetében a barbiturát-narkózis időtartamának 25 meghosszabítását. Az elmondottak mellett analgetikus hatást is mutatnak, így analgetikumként, valamint pszichotrop szerként is felhasználhatók. További előnyük, hogy közbenső termékként is felhasználhatók, például farmakoso lógiailag aktív vegyületek előállítására. 155019
