155002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-halogén-benzilamin-származékok előállítására
155002 35 36 logén-benzilhalogenidot — ebben a képletben Hal azonos vagy különböző bróm- vagy klóratomokat, Ac acilcsoportot jelent, Ry jelentése pedig azonos a fent megadottal — egy III általános képletű aminokarbonsavval illetve ami- 5 nő-karbonsavszármazékkal — ebben a képletben R2, R 3 és n jelentése azonos a fent megadottal — egy hidrogénhalogenidot megkötőszer jeleniétében 20 és 200 C° között, előnyösen az adott reakciókörülmények között közömbös szerves 10 oldószerben reagáltatunk, vagy, hogy b) egy IV általános képletű halogén-2-nitro-benziiammt — ebben a képletben Hal, R1; R 2 , R3 és n jelentése azonos a fent megadottal — önmagában ismert módszerekkel, előnyösen 15 azonban hidrogénnel katalitikusan oldószerben redukálunk, vagy, hogy c) egy . V általános képletű 2-amino-benzilamint — ebben a képletben R2, R 3 és n jelentése azonos a fent megadottal — egy szerves 2 0 oldószerben szobahőmérsékleten vagy kissé felemelt hőmérsékleten legalább 2 mól klórral vagy brómmal halogénezünk, és az I általános képletű vegyületeknek így keletkezett, -a 3- és 5-h.elyzetben halogénatomokat hordó hidrohaiogenidjait adott esetben önmagában ismert módon szabad bázisokká alakítjuk át, és ezeket adott esetben savakkal, illetve, ha R3 hidroxilcsoportot képvisel, savakkal vagy bázisokkal ismét átalakíthatjuk tetszés szerinti, fiziológiailag eltűrhető sókká, vagy, hogy d) egy VI általános képletű 2~acil~amino-benzilamint— ebben a képletben R2, R 3 , Ac és n jelentése azonos a fent megadottal — egy szei- 35 ves oldószerben, adott esetben katalizátor jelenlétében, 50 és 100 C° között fölöslegben levő brómmal vagy klórral halogénezünk, és az I általános képletű vegyületeknek így keletkezett, az 5-helyzetben halogénatomot hordó hidrohalo- 40 genidjait adott esetben önmagában ismert mó-25 30 don a szabad bázisokká alakítjuk át, és ezeket adott esetben savakkal, illetve, ha R3 hidroxilcsoportot képvisel, savakkal vagy bázisokkal ismét átalakítjuk tetszés szerinti fiziológiailag eltűrhető sókká, vagy, hogy e) egy VII általános képletű 2-acilamino-halogén-benzilamint — ebben a képletben Hal, Rx, Ac és R2 jelentése azonos az előbbiekben megadottal — egy VIII általános képletű halogénsavval ill. halogénsavszármazékkal valamilyen közömbös oldószerben egy hidrogénhalogenidot lekötő szer jelenlétében 20 C° és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatunk, és ha az a)—e) eljárások valamelyike szerint olyan vegyületet kapunk, amelyben R3 jelentése más, mint hidroxilcsoport, eat a vegyületet önmagában ismert módszerekkel szabad hidroxilesoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk át, vagy ha egy olyan vegyületet kapunk, amelynek képletében R3 szabad hidroxil csoportot jelent, ezt önmagában ismert módszerekkel olyan vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében R3 alkoxi- vagy szabad vagy helyettesített aminocsoportot jelent, és/vagy ha egy 2-helyzetben mono- vagy diacilaminocsoportot tartalmazó vegyület keletkezik, az acilcsoportokat önmagában ismert módon teljesen vagy részben lehasítjuk, és/vagy ha egy olyan vegyület keletkezik, amely a 2-helyzetben szabad aminocsoportot tartalmaz, ezt teljesen vagy részben acilozzuk, és/vagy, ha az a)—e) eljárások valamelyike szerint egy olyan vegyület keletkezik, amely bázisos csoportot tartalmaz, ezt adott esetben utólag önmagában ismert módon savaddiciós sójává alakítjuk át, és/vagy ha az a)—e) eljárások valamelyike során egy olyan vegyület keletkezik, amely savas csoportot tartalmaz, azt adott esetben utólag önmagában ismert módon egy bázis sójává alakítjuk át. 2 rajz, 8 képlet A Kiadásért felel: a Közgazdasági és J©g» Könyvkiadó igazgató}«. 8867659. tanári' (T) Nyomda, Budapest v., Balassi Bálint utca M—ÍS. 18
