154974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi- ill. ariltio-alkánsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VIII. 17. (ME—789) Amerikai Egyesült Államdk-beli elsőbbsége: 1965. VIII. 20. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. III. 15. 154974 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c. Decimái osztályozás: Feltalálók: Cragoe Edward Jethro, Bioking John Been, Xansdale, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK & Co. Inc. cég, Rahway New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás ariloxi-, ill. ariltio-alkánsav-származékok előállítására 1 A találmány új kémiai vegyületeknek, még pedig [:(2,!2jdiacil-vinil)-ariloxi- {ill. ariltio)]-alkánsavaknak és ezek nem toxikus, gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak, továbbá észter- és amid-származékainak az elő- 5 állítására vonatkozik. Farmakológiai kutató munkánk során azt találtuk, hogy ezek a vegyületek hatásos diu^ retikus és szaluretikus szerek, amelyek jól alkalmazhatók az elektrolit- és folyadékvissza- JQ tartással, valamint magas vérnyomással járó kóros állapotok gyógykezelésére. E vegyületek -gyógyászati adagokban, a szokásos vivőanyagokkal elkészített gyógyszerkészítmények alakjában történő beadásuk esetén, hatásosan csök- \5 kentik a szervezetben a nátrium- és klorid-ionök mennyiségét, a veszedelmes mértékben megnövekedett folyadék-tartalmat elfogadható határok alá csökkentik és általában enyhítik az ödémával rendszerint együttjáró kóros ál- 2 0 lapotokat. A találmány szerint előállításra kerülő új .[(2,2~diacil-vinil)-ariloxi- (ill. ariltio)]-alkánsavak a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők; e képletben: 25 A \ oxigén- vagy kénatomot képvisel, .R1 és R 2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, és pedig jelenthetnek alkil-, pl. rövidszémáncjú alkil-, mint metil-, 30 X 2 etil-, propil-,, izopropil-, butil-, pentilstb. csoportot; aril-, pl. egy-gyűrűs aril-, mint fenil^csoportot, amely helyettesítetlen vagy egy vagy több egyforma vagy különböző helyettesítővel, még pedig halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal, aralkil-, pl. egy-gyűrűs aralkil-, mint benzil-, feniletil- stb. csoporttal helyettesítve is lehet, mimellett ezutóbb említett gyűrűs helyettesítők maguk is hordozhatnak egy vagy több egyforma vagy különböző helyettesítőt, mégpedig halogénatomokat vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportokat; egyforma vagy különböző helyettesítőket, mégpedig hidrogén- vagy halogénatomokat, halogénalkil-, pl., tri,halogénmetil-, mint trifluormetil- stb. csoportokat, alkil-, pl. rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, pl. rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, alkánamido-, pl. rövidszénláncú alkánamido-, mint aeetamido^csoportokat képviselhet,; vagy pedig két szomszédos szénatomon helyet foglaló X helyettesítő egymással egy oly hidrökarbilén-lánccá (tehát oly kizárólag szén- és hidrogénatomokat tartalmazó két vegyértékű 154974
