154951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoalkoholok előállítására
MAGTAR I NÉPKÖZTÁRSASÁG j K iff?", 1^\ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ){"\ - / \ í ) /• \ 'l'j ' * " : P—•», r •»_ /""> LaLáLjL»\ii-.»<«' SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1966. IX, 24. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. III. 15. (GO—995) f* r"} f '—S( —3 f-4 Szabadalmi osztály; 12 q 1—13; 12 q 32—34 ! I Nemzetközi osztály: -C-07 c4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Hajós Andor vegyész, 45%, Dr. Husztí. Zsuzsa biokémikus, 20%, Dr. Fekete Márton orvos, 20%, Dr. Borsi József orvos, 5%, Dr. Elek Sándor orvos, 5%, Dr. Polgári István állatorvos, 5%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás aminoalkoholok előállítására A találmány tárgya eljárás gyógyászatilag új aminoalkoholok előállítására. Közelebbről: a találmány tárgya eljárás az I általános képletű feniletanolamin-származékok, valamint ezek sóinak előállítására, amely képletben Hí hidrogén-, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport, Rj hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 hidrogénatom, szuhsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, araikilcsoport, R4 szuhsztituált vagy szuhsztituálatlan alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil- vagy aralMlcsoport lehet, vagy R3 és R 4 egymáshoz kapcsolódhatnak, és a szomszédos nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűrűt képezhetnek; megjegyezzük, hogy szabadalmi igényünk nem terjed ki az alábbi aminoalkoholok, valamint sóik előállítására: l^(m-aminoferűl)-2-metilamino-etanol, l-(im-aminofenil)-2-etilamino-etanol, l-(m-aminofenil)-i2-izopropilamino-etanol, l-(m-aminofenil)-i2-n^propilamino-etanol, <l-i(m-aminofenil)-2-n-butilamino-etanol, l*(m-aminof enil)-2-n-amilamino-etanol, l-(p-aminofenil)-2-imetilamino-etanol, 1 -(p-aminof enil}-i2-etilamino-etanol, l-(p-aminofenil)-2-dietilamino-etanol, 1 -i(p-aminofenil)-2-izopropilamino-etanol, l-j(p-aminofenü)-2-n-propilamino-etanol, l-(p-aminofenil)-2--n-hutilamino~etanol, l-(p-aniinofenil)-2-terc.'butilamino-etanol, l-(p-aminofenil)-Ä-benzilamino-etanol és l-í(p-aminofenil)-i2-amilamino-etanol. 10 15 20 23 30 Az I általános képletű új vegyületek sóit képezhetjük szervetlen savakkal, pl. sósavval, brómhidrogénsawal, kénsavval vagy foszforsavval, továbbá szerves savakkal, pl. borkősawal, tejsavval, ecetsavval, p-toluolszulfósavval, mandulasawal, szilicilsawal vagy citromsawal. A sóképzés egy, illetőleg két egyenérték savval is lehetséges. A találmány oltalmi köre kiterjed az I általános képletű új aminoalkoholok enanüomérjei-* re, illetve diasztereoizomérjeire is. A találmány szerinti I általános képletű új aminoalkoholok többféle eljárással is előállíthatók. Az egyik előnyös eljárás az I általános képletű új vegyületek előállítására abban áll, hogy valamely II általános képletű halogénhidrint, ahol X halogénatom, előnyösen klór vagy bróm, RÍ és R2 jelentése a fenti, egy NH(R 3 ,R 4 ) általános képletű aminnal, ahol R3 és R* jelentése a fenti, reagáltatjuk. A reakciót célszerűen alkoholos közegben melegítés közben végezzük. Az I általános képletű új aminoalkoholokat úgy is előállíthatjuk, hogy valamely III általános képletű epoxidot, ahol Rx és R2 jelentése a fenti, egy NH(R3 ,R 4 ) általános képletű aminnal, ahol R3 és R 4 jelentése a fenti, reagáltatjuk. Az eljárást célszerűen oldószer, pl. alkohol jelenlétében, szobahőfokon vagy melegítés közben végezzük. 154951
