154949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi-ecetsavamid származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VIII. 05. (GE—611) Svájci elsőbbsége: 1965. VIII. 06. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1969. III. 15. 154949 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimai osztályozás: Feltalálók: Dr. Morel Charles, vegyész, Ariesheim, Dr. Wacker Oskar, vegyész, Binningen, Svájc Tulajdonos: J.R. GEIGY A.G. cég Basel, Svájc Eljárás ariloxi-ecetsavamid származékok előállítására A találmány új ariloxi-ecetsavamid származékok előállítására vonatkozik, ezek az új vegyületek értékes gyógyszeranyagok és közbenső termékek ilyen anyagok előállításánál. Eddig nem voltak ismertek az I. általános 5 képletű , vegyületek — e 'képletben X közvetlen kötést, metilén-'(—CH2 —), etilén- (—CH2—ÖH2—) vagy vinilén-esoportot (—OH—CH—), Rí hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 és R3 rövidszénláncú, alkilcsoportot, R4 növidszénlánicú alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, illetve R3 és R/t a nitrogénatómmal együtt 5—7 tagú telített heterociklusos gyököt képezhet, amely adott esetben gyűrűtagként oxigénatomot is tartalmazhat. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek értékes fánmakológiai tulajdonságokkal, különösen rövid ideig tartó narkotikus hatással rendelkeznék. Az említett vegyületeket rövid ideig ható altatószerként alkalmazhatjuk, különösképpen ambulánsán kivitelezett egyszerű és rövid -ideig tartói, de fájdalmas sebészeti beavatkozásoknál és előnyösen parenterálisan, különösen intravénásán alkalmazzuk őket, diszperzió vagy víz és valamilyen klinikailag alkalmazható oldás-10 15 20 25 30 közvetítő elegyével készült oldat formájában. Az I. általános képletű vegyületekben Rí, R2, R3 és R4 rövidszénláneú álkilcsoportként metil-, etil-, n-^propik, izopropil-, n-hutil-, sziekJbutil-, n-amil- és izoamil^csoportot, R/, rövidszénláncú alkoxi-csoiportként metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, nnbutoxi-, szek.lbutoxi-, n^aimiloxi- vagy izoamiloxi^soportot jelenthet. Ha R3 és R/, a nitrogénatommal együtt — adott esetben gyűrűtagként oxigénatomot tartalmazó — heterociklusos gyűrűt képez, úgy ez pl. 1-jpirrolidinil-, piperidino-, hexametilénirnino- vagy morfolino^gyök lehet. Az I. általános képletű vegyületeket találmányunk értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, vagy ilyen fenolszármazéknak a sóját, melyben X, Rí és :R2 helyettesítőik jelentése az I. képletnél 'megadottal azonos, valamilyen sarvmegkötőszer jelenlétében a III. általános képletnek megfelelő hidroxil-tvegyület reakcióképes észterével reagáltatjuk, az utóbbi képletben R3 és E< jelentése az I. képlet szerinti. Savmegkötőszerként különösen megfelelők az alkálkarfoonátok, pl. nátriumkarbonát, oldószerként a rövidszénláneú alkanolok pl. metanol és etanol alkalmasak. Kiindulhatunk a II. általános képletű vegyületek nátriumsóiból is, ebben az esetiben hidr-154949
