154948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 07. Svájci elsőbbsége: 1965. IV. 08. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1969. III. 15. (GE—591) 154948 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók:., Dr. Sallmann Alfred vegyész, Arlesheim/BL, Dr.. Piaster Rudolf vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GBIGY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilecetsav-szármázékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új, helyettesített fenilecetsav-szármázékok és sóik előállítására. A találmányihoz tartozik még ezeket az új vegyületeket illetve sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. Eddig nem voltak ismertek a csatolt rajz (I) általános képletének megfelelő helyettesített fenilecetsav-szármázékok és ezek szervetlen és szerves bázisokkal képezett sói. Az (I) általános képletben Rx rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot 35-ös rendszámig bezárólag, valamint a trifluormetil-csoportot; R2 és R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú allkil- vagy alkoxi-csoportot, továbbá halogénatomot 35-ös rendszámig bezárólag; R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú, alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot 35-ös rendszámig bezárólag, valamint trifluormetil-csoportot; R5 és R6 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy.benzilcsoportot jelent. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek és sóik előnyös terápiás index mellett értékes farmakológiai tulajdonságokkal, így különösképpen antiflogisztikus (gyulladásellenes), analgetikus (fájdalomcsillapító) és antipketikus (lázesökkentő) hatással rendelkeznek. Az említett vegyületeket reumatikus, izületi és egyéb gyulladásos betegségek kezelésére 5 alkalmazhatjuk éspedig perorálisan, rektálisan, vagy parenterálisan, utóbbi esetben sóik vizes oldata formájában, elsősorban intramuszkulárisan. Az antiflogisztikus hatást állatkísérletek során, így pl. tengeri malacoknak UV-sugarak 10 által okozott bőrgyulladásán (erytíhama) és patkányokon okozott bolus alba ödémán mutattuk ki. Az új vegyületek képesek a 2,90—300 m/i hullámhosszúságú UV-sugarakat abszorbeálni, 15 ezáltal alkalmasak kozmetikai célokra, i(jpl. napvédő-krémekbe) mint UV-sugárzást elnyelő anyagok, a káros bőrgyulladást okozó sugarakat ugyanis abszorbeálják, ugyanakkor a kívánt barnító hatású sugarakat i(315 m^ felett) 20 átengedik. Az (I) általános képletű vegyületekben és a ' későbbiekben megnevezett megfelelő (kiindulási anyagokban RÍ—R4 egymástól függetlenül pl. rövidszénláncú alkücsoportot, így metil- vagy 25 etilcsoportot jelöl. Az említett helyettesítők részben még n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.foutil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi vagy izobutoxi-csoportokat is jelenthetnek: Rí—R4 rövidszénláncú alkoxicso-30 portként vagy halogénatomként pl. metoxi-, 154948
