154945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiolfoszfor-(foszfon)-savészterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 09. (FA—708) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. VI. 10. Közzététel napja: 1968. II. 27. Megjelent: 1969. III. 15. 154945 Szabadalmi osztály: 12 o 26—27 Nemzetközi osztály: C 07 f Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Colin Reimer, Wuppertal-Elberfeld, Dr. Scheinpflug Hans, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG., Leverkusen-Bayerwerk, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiolfoszfor-(foszfon)-savészterek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás fungitoxikus tulajdonságokkal rendelkező, i(I) általános képletű, új tiolfoszfor--(foszfon)-savészterek és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására. 5 Az i(I) általános képletben Rx és R 2 azonos vagy eltérő, 1—4 szénatomos alfcil-gyököt, míg R2 adott esetiben valamely rövidszénláncú alkoxi-gyöfcöt jelent. A 2 '690 450 számú amerikai szabadalmi le- 10 írásból kártevőirtó, főiként rovarirtó és fungicid tulajdonságokkal is rendelkező tiolfoszforsavarilészterek már ismeretessé váltak. Az idézett szabadalmi leírásból azonban csak az tűnik ki, ihogy a felsorolt vegyületdk fungiícidlként a 15 moníliás barna .rothadás (Sclerotinia fructioola) és az Altemaria solani ellen használhatók. A 2 690 450 számú amerikai szabadalmi leírásból olyan utalás azonban nem vehető ki, hogy az ismertetett vegyületek a gyakorlatban kielégítő 20 hatással, rizsnövények gombás megbetegedéseit, főiként a Piricularia orysae által okozott betegségeket gyógyítják vagy meggátolják. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű tiolfO;Szfor-í(foszfon)-savészterek jó hozmaimmal ál- 25 líthatók elő, ha valamely (II) általános képletű halogénimetilnaftalint valamely (III) általános képletű tiolfoszforj(foszfon)-savval a megfelelő sók formájában vagy savkötő anyagok jelenlétében reakcióba viszünk. so Azt találtuk továbbá, hogy az új tiolfoszfor-(foszfon)-savésztereknek kitűnő fungitoxikus tulajdonságai vannak főként rizsnövények gombás kórokozóival szemben. A találmány szerinti új vegyületeik meglepő módon a hasonló célra javasolt analóg szerkezetű hatóanyagokat hatás tekintetében felülmúlják. Ennek folytán az 'eljárással nyert termékek ezen a területen komoly műszaki haladást képviselnek. A találmány szerinti eljárás folyamatát a (IV) reafccióvázlaton szemléltetjük. A reafcciávázlaton szereplő képletekben R1; R 2 szulbsztituensek a fentieket jelentik, míg Hal egy halogénatoonot képvisel. A fenti reafccióvázlaton Rí és R2 célszerűen metil-, etil-, n- és izoprapil-, n-, izo- és szek.-butil-gyököt, Rx célszerűen metoxi-, etoxi-, n-és izapropoxi-, n-, izo- és szek.-butoxi-gyöfcöt jelent. A találmány szerint alkalmazott halogénmetilnaftalinok a szakirodalomból ismeretesek és ipari iméretiben is könnyen előállíthatók. Tiolfaszfor-(foszfon)-savas sóként pl. az alábbi kiindulóanyagokat használjuk: 0,0-dimetil-, ^ditetil-, -di-izopropil-, -di^szek.-butil-, O-metil-O^etil-, O-imetil- és O-etil-O-n-és -izoprapil-, O-nmeül-O-n- és szek-nbutil-, O-etil-O^n- 'és szek.-íbutil-, O-izapropil-O-szek-butil-tiolfoszforsav ammónium-, kálium- vagy nátriumsói. 154945