154908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta,10alfa-szteroidok,valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

154908 3 sztearátot (legfeljebb 25 mg ül. 2 mg) adunk hozzá. Az így kapott elegyét homogenizáljuk és 225 mg súlyú tablettákká dolgozzuk "fel. 6. példa: Injekciós-oldat előállítása 16a-etoxi-9/3,10a-pregn-4-jén-3,20-dioniból az alábbi módon történhet : 5,00 g hatóanyagot 2% vízmentes benzilalkohol és 46% vízmentes benzilbenzoát ricinusolajjal készített oldatának QiOnml-jeben oldunk, 60 C° hőmérsékleten. Az oldatot ezután szobahőmérsékletre hűtjük le és az említett ricinusolajos oldattal 100 ml térfogatra töltjük fel. Az elegyet keveréssel homogenizáljuk, majd. leszűrjük. A leszűrt oldatot ampullákba vagy lombikokba töltjük és 120 C° hőmérsékleten történő 1 órai hevítéssel sterilizáljuk. 7. példa: 9/},:10:a-pregna-4,6,16-trién-3,20-dionból benzilalkohollal, káliuimlhidroxid jelenlétében, a 3. példáiban leírthoz hasonló eljárással löcHbenziloxi-9/5ylOa-ipregna-4,í6-dién-3,20-dion állítható elő. A termék amorf. '•max = 284,5 milllimíkron, s = 27 000. Ugyanez a termék, a 16a-»benziloxi-9/?,10a-pregna-4,6-dién-3,20-dion előállítható 9/5,10aipregna^4,:6,16-trién-3,20-dioriból is, e vegyület nátriumíbenziláttal való reagáltatása útján. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új 9/í,10oHSzteroidok — e képletben R3 3-keto-4-dehidro-, 3-keto-4,.6-bisz-déhidro-, 3-ikekwl ,4-ibisz-dehidro-, 3-iketo«l ,4,6-trisz-dehidro-esoportot és Rie e

gy éterezett hidroxi-csoportot, különösen etoxi-csoportot képvisel —előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 10 15 20 25 £5 40 45 ä (VIII) általános képletnek megfelelő vegyületet — é képlétben X hidröxitlesoportót vagy a 16- és 17-^szénatom közötti kettőskötést képvisel, R3

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a 16-helyzetben éterezésnek vetünk alá. v 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben X hidroxilcsoportot képvisel, valamely 1—8 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilszulfáttál alkalikus közegben éterezünk. 3. Az 1. igényipont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben X hidroxilcsoportot képvisel, valamely alkil- vagy aralkilhalogeniddel ezüstoxid jelenlétében éterezünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli -módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben X hidroxilcsojportot képvisel, dihidropiránnal savas közegben éterezünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben X hidroxilcsoportot képvisel, alifás vagy vegyes alifás-aromás alkohollal savas vagy alkalikus közegben éterezünk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben X a 16-és 17-szénatom közötti kettőskötést képvisel, valamely 1—6 szénatomos alifás alkohollal rea' gáltatunk savas vagy alkalikus közegben. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a kapott vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárással nyert terméket szilárd vagy folyékony vivőanyagokkal kombinálva, önmagukiban ismert módon orális, rektális vagy parentális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 rajz, 8 képlet A. kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. C807577. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.