154907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta,10alfa-szteroidok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 19. Közzététel napja: 1967."XII. 22. Megjelent: 1969. II. 15. (Pl—251) 154907 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltalálók: Reerink Engfoert Härmen, Westerhof Pieter, Schöler Hendrik Frederik Louis, Weesp, Hollandia Tulajdonos: N. V. PHILIPS' Gloeilampenfabrieken cég, Eindhoven, Hollandia Eljárás 9ß,10 c'-szteroidok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új 9/?,10a-szteroidok és az ezeket a . vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik; e képletben R3 3-kefccH4-<lehidro-3-iketo-4,i6-ibisz-dehidro-3-lketo-l ,4-ihisz-dehidro-, 3ialkoxi-3,'5j bisz-dehidro- vagy 3-aciloxi^3,5-bisz-dehidro-csoportot, Re hidrogénatomot, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot, B.21 hidrogénatomot, hidroxi- vagy aeiloxi-csoportöt, '• Xx hidrogénatomot, alkil-, aril-, aralkil- vagy heterociklil-csoporto t, hidrogénatomot, alkil-, aril-, aralkil- vagy heteroeiklil^csoportot képvisel, az oly kombináció kivételével, amelyben aciloxi-3,í5-ibisz-dehidro-csoportot és fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, minthogy ilyen vegyületek a találmány szerinti eljárással a 6-halogéíiatom lehasadása miatt nem állíthatóik elő. Ha R3 helyén 3-aeiloxi-3,5-ibisz-dehidro-csoport áll, akkor ebben az alkoxicsoport előnyö-X, R3 Re sen alifás, alifás-aromás vagy aliciklusos, 1—10 szénatomos alkoxicsoport, pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, terc.butoxi-, ciklopentiloxi-, s cilklohexiloxi- vagy ibenziloxi-csoport lehet. s Ha R3 helyén aciloxicsoport áll, akkor ez előnyösen valamely 1—6 szénatomos alifás monokarfoonsaiv, pl. hangyasav, ecetsav, propionsav vagy vajsav aoiloxi-csoportja lehet. Ha R21 helyén aciloxicsoport áll, akkor ez 10 előnyösen valamely 1—20 szénatomos alifás mono-, di- vagy trikarbonsav aeiloxi-csotportja vagy pedig valamely alifás-aromás karbonsav aciloxÍHCsoportja lőhet. Az ilyen aciloxicsoport példáiként a formoxi-, acetoxi-, propionoxi- és 15 butiroxi^csoport, valamint a maionsav, borostyánkősav, citromsav, sztearinsav és palmitinsav aciloxicsoportja említhető. Megjegyzendő, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek szteroid-vá^ 20 zának sztereokémiái konfigurációja a 8-, 9-, 10-, 13- ós lé^helyzetű szénatomokon megegyezik a dihidroizolumiszteron 'megfelelő szénatomjainak konfigurációjával. Castells és mtsai (Proc. of the Clbem. Soc. 1958, 7. old.) kfcnu-25 tatták, hogy a dihidroizolumiszteron 8ß,9ß,Wa, 13/5,]14a-!konifigiurációjú. A találmány szerinti eljárással előállítható szteroidokat ,,9/íylOia-sztaroidofcnak" nevezzük, hogy ezzel is feltüntessük, hogy mely szén-30 atomokon (9 és 10) tér el e. vegyületek kon-154907
