154896. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószerek
7 154896 8 Az (I) táblázat 14 .sz. vegyülete vízzel könnyen Hdrolizál. A pirimidin-gyűrű számozását a (IV) képlet illusztrálja. Megjegyezzük, bogy a 4- és 6-belyzet egymással egyenértékű. A párimidin-származékolk sói közül pl. a hidrokloiridokat említjük meg. Az (I) általános képletű pirimidin-származékok oly miódon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3, R4 és X jelentése a fent megadott) valiamely (III) általános feépletű acilvagy szulfoniMialogeniddel (mely képletben R5 jelentése a korábbiakban megadott és Hal jelentése halogénatam) célszerűen a képződő hidrogénlhalogenid eltávolítása mellett reagál, tatunk. Az (I) fcépleitű pirimidin-származékok továbbá oly módon is előállíthatók, hogy a megfelelő acil- vagy szulfonilhalogenidet a megfelelő 6-hidroxi- vagy 6^merfcaptoHpiriinidin fémsójával hozzuk reakcióba. A reakciót adott esetben oldószer jelenlétében hajthatjuk végre. Előnyösen benzol, toluol, kis szénatomszámú alifás ketonok, mint metil^etil-keton vagy acetonitril) alkalmazhatók. A (találmányunk szerinti készítményeik igen sokféle gombás betegség ellen, többek között az alábbi specifikus betegségeik ellen hatékonynak bizonyultak: Puccinia recondita (üszög) búzán Phytophthora infestans (burgonyavész) paradicsomon Sphaerotheca fuliginea (lisztharmat) uborkán Erysliphe graminis (lisztharmat) búzán és árpán Podosphaera leucotridha (lisztlharmat) almán Uncinula neeator (liszitharmat) szőlőn Plasmopara vitácola szőlőn Piriculairia oryzae rizsen Venturia inaequalis (varasodás) almán Pyrihium ultiimiuím borsón Fusarium cuknorum búzán. Az i(I) képletű piriímidin-szárimazékokat tartalmazó készítmények igen sokfajta, pl: az alábbi rovar-kártevőkkel szemben toxilkusak: moszkítólárva (Aedes aegypti) fekete levéltetű (Aphis fafoae) zöld levéltetű (Macrosiphum pisi) bársonyos atka (Tetranydhus íelarius) mustárbogár (Phaedon codhleariae) Meloidogyne incognita. Az (I) képletű vegyületeket tartalmazó készítmények különös előnye, hogy- rendszeres (szervezeti) hatással rendelkeznek, azaz a növényen áthaladva annak bármely részébe eljutnak és a gombás és/vagy rovarnfertőzést leküzdik. Azt találtuk, hogy az (I) képletű új pirimidin-származékok biológiai aktivitása csökken, ha R3 és R4 egyaránt hidrogénatomot jelent, vagy ha R4 jelentése 7-nél több szénatomot tartalmazó' alkil-gyök. Az (I) képletű pirimidin-származékok különösen előnyös biológiai aktivitással rendelkező 5 képviselője az I. táblázat 10. sz, vegyületé, melyben Rí és R2 jelentése metil-gyök, R3 jelentése métái-gyök, R4 jelentése n-íbutil-gyök és XR5 jelentése O-^CO—C 6 H 5 . 10 A találmányunk szerinti fungieid készítmények hatóanyagként tehát előnyösen 2^dimetilamino-4^metil-5-n-ibutil46-ifenilkarboniloxi-ipirímidint tartalmaznak. Igen előnyös hatóanyagok továbbá az I. táblázat 8, 10, 12, 13, 27, 15 28, 39, 40 és 41. sz. vegyületei. Az (I) képletű pirimidiin-származéko'kat tartalmazó készítmények a növények kártevői ellen többféleképpen alkalmazhatók. A hatóanyagot a fertőzött növény levélzetére, a ma-20 gofcra vagy a talajba juttathatjuk, amelybe a növényt vetni vagy ültetni fogják, vagy ahol a növény nő. Az; (I) képletű vegyületeket tartalmazó készítményeik növényeik nemkívánatos gombás 25 fertőzéseinek leküzdésére is felhasználhatók, mikoris valamely, a korábbiakban definiált pirimidin-vegyületet vagy készítményt a növény helyére juttatunk. Az (I) képletű vegyületeket tartalmazó ké-30 szítmények ezenkívül növények rovar-kártevői ellen is felhasználhatók, mikoris valamely, a korábbiakban definiált, rovarirtó hatású pirimidin-vegyületet vagy készítményt a növény helyére juttatunk. 35 Az (I) képletű pirimidin-száirmazékofcat tartalmazó készítmények mezőigazdasági talajok kezelésére is felhasználhatók oly módon, hogy a talajba a fentiekben meghatározott pirimidin-származékot vagy készítményt juttatjuk. 40 Az (I) képletű vegyületeket tartalmazó készítmények továbbá növények kórokozóinak leküzdésére is felhasználhatók, mikoris a növényekre, vagy magjaikra a fentiekben definiált pirimidin-származékot vagy készítményt 45 juttatunk. Az (I) képletű piriimidin-szárimazékok és az azokat tartalmazó készítmények mezőgazdasági és kertészeti célokra használhatók fel. A felhasznált készítmény-típust az alkalmazási te-50 rület követelményeinek megfelelően választjuk meg. A készítmények beszórásra felhasználható porok vagy granulák formájában készíthetők 55 ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígítóvagy hordozóanyaggal keverjük el. Szilárd hígító- vagy hordozóanyagként előnyösen pl. az aláblbi anyagok alkalmazhatók: kaolin, bentonit, fcieselguíhr, dolomit, fcalciumfcarbonát, 60 talkum, porított magnéziumoxid, Fuller-fold, gipsz, Hewitt-föld, diatomaföld és poroelánföld. Magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítménynek a magon történő tapadását elősegítő anyagokat (pl. ásványolaj) tartalmaz-65 hatnak. 4
