154894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására
23 154894 24 sítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű balogénihidrint (mely képletben S jelentése kis szénatamszámú alkil^csoport, n jelentése 1, 2 vagy 3 és X jelentése klór- vagy brómatom) valamely (III) általános képletű aminnal (ahol R jelentése kis szénatomszámú alkÜJcsoport) savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, a kapott (la) általános képletű benzofurán-szárimazékot kívánt esetben a megfelelő (Ib) általános képletű 2,3--dihidro-benzof urán-származékká hidrogénezzük és az ily módon kapott (la) vagy (Ib) képletű bázist kívánt esetben savaikkal képezett sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1065. december 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása, módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű epoxidot (mely képletben S jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és n jelentése 1, 2 vagy 3) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (ahol R jelentése kis szénatomszámú alkikcsoport), az ily módon kapott (la) általános képletű benzof urán-származékot kívánt esetben a megfelelő (Ib) általános képletű 2,3-diíhidro-ibenzofurán-származékká hidrogénezzük és a kapott (la) vagy (Ib) képletű bázist kívánt esetben savakkal képezett sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) képletű vagy (V) képletű kiindulási anyagként az (S)„ csoport helyén mono-, divagy trimetil^helyett esi tett vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1965. május 11.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) képletű kiindulási anyagként izopropilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1965. május 11.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV), ill. (V) képletű kiindulási anyagként 2H(2-klór^l4iidroxietil)-5,'6-dimetil-benzof uránt, 2^(!2-iklór^l-ihidroxietil)^6,7-idimetil-benzoif uránt, 2-(2iklórJl-hidroxietil)-4,i6^di]metil^benzofuránt, 2^(2-iklór-Jl-hidroxietil)^5,7-dimetil4benzof uránt vagy 2-J(;2^klór-lHhidroxietil)-J6-metil-benzofuránt illetve a fenti vegyületek megfelelő epoxidját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2j(í2-Mór-l-hidroxietil)^5,.6-dimetil-benzofuránt vagy 2-apoxietil-5,6-dimetil-lbenzofuránt izoproipilaminnal hozunk reakcióba. (Elsőbbség: 1965. május 11.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű halogénhidrin 1 móljára számítva legalább 2 mól (III) képletű amint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1965. május 11.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) képletű vegyületek előállítására, ahol az (S)n megjelölés 4-, 5-, 6-vagy 7-lkis szénatomszámú alkil-, 4,5-, 4,6-, 4,7-, 5,6-, vagy 6,7-, di-kis szénatomszámú alkilvagy 4,5,! 6-, vagy 4,6,7-tri-kis szénatomszámú alkil-helyettesítést jelent azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet 5 (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, S1 jelentése az 5- vagy 7-helyzetben vagy az 5- és 74ielyzefiben klóratom vagy brómatom és S2 jelentése az (S) n jelentésénéi megadott) egy- vagy kétlépéses katalitikus 10 hidrogénezésnek vetünk alá és a kapott bázist adott esetben savakkal képezett sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) kép-15 létű kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben az S2 megjelölés -mono- vagy di-kis szénatomszámú alkil-helyettesítést jelent. (Elsőbbség: 1965. december 15.) ill. A 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás 20 foganatosítási .módja, azzal jellemezve, hogy (VI) képletű kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben az S2 megjelölés mono- vagy dimetilhelyettesítést vagy mono- vagy dietilhelyettesítést jelent. (Elsőbb-25 ség: 1965. december 15.) 12. A 9—4)1. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) képletű vegyületéket alkalmazunk, melyekben S1 az 5-30 és/ívagy 74ielyzetben levő brómatomot jelent. (Elsőbbség: 1965. december 15.) . 13. A 9—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) képletű kiindulási anyagként 5-bróm-3b -2-i(2r-izopropilamino^l^hidroxietil)-6,7^di1 metil^benzofuránt, 5nbróm-2-'.(2-izopropilamino-l-hidroxietil)-7-metil-benzofuránt, 7-bróm-n2-i(2-izopropilaminoHl-hidroxietu)^5-metil-benzofuránt, 5,7-^dibiró;m^2-f(2-izopropilaminoHl-hidroxietil)-4-me-40 til-benzofuránt vagy 5^bróm-)2H(2:-izopi ropila i mi.,no-l-hidroxietil)-7-etil-benzofuránt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-45 tosítási módja, olyan (I) képletű vegyületek előállítására, ahol az (S)n megjelölés 7npropil-, 7-propil-5-kis szénatomszámú alkil-, 7-propil-6--kis szénatomszámú alkil-, 7-propil-4,i6-di4as szénatomszámú alkil- vagy 7-propil-5,6-di-kis 50 szénatomszámú alkilhelyettesítést jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése kis szénatamszámú alkilncsoport, S3 jelentése allil-icsoport és S4 jelentése hidrogén vagy az 5-55 vagy 6-helyzetben kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy a 4,6- vagy 5,64ielyzetbe:n kis szénatomszámú alkil-belyettesítés) egy- vagy kétlépéses katalitikus hidrogénezésnek vetünk alá és az ily módon kapott bázist kívánt esetben 6o savakkal képezett sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 'Iß. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VII) képletű kiindulási anyagként 2-<(2-izQpropila:mino-l-65 -hidroxietil)-7-allil-benzofuránt vagy 2-(2-izo-12
