154889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-nitro-furil-izoxazol-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VIII. 17. (GE—614) Nagy-Britanniai és Észak-Írországi elsőbbsége: 1965. VIII. 18. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1969. I. 31. 154889 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5; 12 q 1—13; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 cL Decimái osztályozás: Feltalálók: Howarth Graham Arton vegyész, Handíorth, Wümslow Cheshire, Dr. Hoyle William, vegyész, Bramhall, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, •Basel, Svájc Eljárás 5-nitro-furil-izoxazol-származékok előállítására A találmány farmakológiailag hatásos új nitrafuril-izoxazol-származékok, különösen az I. általános képletű 5-nitrcH2-furilizoxazol-szár:rnazékok előállítási eljárására vonatkozik, ebben a képletben R Rí R2 R3 ,R2 —ON, —.CO—ORi vagy — CO—N csoportot jelent, az utóbbiakban 'Ra 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú, belyettesítetlen vagy (egy vagy több hidroxilcsoporttal, aikoxi^csoporttal vagy halogénatoimmal) helyettesített alkilcsoportot, 3—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénlánicú alkenil-csoportot, vagy cikloalikil^csoportot, hidrogénatomot, hidrogénatomot, 1—12 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú helyettesítetlen vagy (egy vagy több ibidroxil^csoporttal, alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal) helyettesített alkilcsoportot, 3—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szónláncú alkenilcsoportot, cikloalkilcsoportot vagy karbamoilcsoportot vagy olyan karbalkoxi-csoportot jelent, melynek alikil-10 15 20 25 SC irésze 1—5 szénatomos ás egyenes vagy elágazó szénláncú lehet; illetve R2 és R 3 együttvéve egyenes vagy elágazó szénláncú 2—7 szénatomos alkilén-láneot is 'képviselhet, amely lehet megszakítatlan, vagy oxigénatommal, nitrogénatommal vagy kénatomimai megszakítva is lehet. Ha Rx vagy R 3 alkilncsoportot képvisel, úgy ezek bármelyike pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropál-, n-jbutil-, izobutil-, terc.butil-, n-a<mil-, izoamil- és nnhexil-csoport lehet. Különösen előnyösek az 1—4 szénatomos alkil^csopo-rtok. Amennyiben Rx vagy R 3 halogénatommal helyettesített alkilcsoportot jelent, úgy halogénatomként fluor vagy jód, előnyösen azonban klór, vagy brám jön tekintetbe. Abban az esetben ha Rx vagy R3 hidroxil^csoporttal, alkoxi-jcsoporttal, vagy halogénatommal helyettesített alkilcsoportot jelent, az alkilcsoport 1 vagy 2 toalogénatomot, alkoxi- vagy hidroxil-helyettesítőt tartalmazhat. Ha Rx vagy R3 alkenil-icsoportot jelent, úgy ez pl. allil-, 2-metallil-, 2-butenil (krotil-) vagy 3-lbutenil^csoport lehet. Amennyiben Rt vagy R 3 cikloallkilHCSoportot jelent, úgy példaképpen a ciklohexilMCsoiport jöhet szóba. Végül ha R3 karbalkoxi-csoportot képvisel, úgy ennek alkil^része pl. metil-, etil-, 154889
